1 作用機(jī)制

    血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE）是腎素-血管緊張素-醛固酮（RAS）系統(tǒng)中的一個重要環(huán)節(jié)，該系統(tǒng)對血壓的調(diào)節(jié)有著極其重要的意義。ACE的主要作用是將血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化為具有強(qiáng)烈縮血管作用的血管緊張素Ⅱ；此外ACE還能夠催化有促血管舒張作用的緩激肽水解。而ACEI主要的藥理作用是抑制ACE活性，減少血管緊張素Ⅱ的生成，減少緩激肽的水解，導(dǎo)致血管舒張、血容量減少血壓下降。此類藥的作用與血漿腎素水平有密切關(guān)系，對血漿腎素活性高者效果更好。

    2 常見的ACEI藥物

    2.1 含巰基(-SH)或硫基(-SR)類 卡托普利、阿拉普利。

    2.2 含羧基(-COOH)類 依那普利、賴諾普利、培 哚普利、雷米普利、喹那普利、地拉普利、西拉普利、貝那普利、螺普利、群多普利、莫昔普利、咪達(dá)普利。

    2.3 含次膦酸基(-POO-)類 福辛普利。

    3 臨床應(yīng)用

    3.1 抗高血壓 國內(nèi)外專家經(jīng)過長期臨床應(yīng)用，摸索出了許多高血壓的有效藥物配方，這些配方已被國際公認(rèn)為最佳配方組合。其中，最好的就是ACEI類藥物。國際上各個高血壓標(biāo)準(zhǔn)指南都推薦“ACEIA+利尿劑”這個配方組合。

    單用ACEI類藥物對輕中度高血壓病人能降低舒張壓20%，約70%的病人可控制血壓；加用利尿藥后95%的病人有效，對腎血管性高血壓特別有效，對心腎腦等器官有保護(hù)作用；能減輕心肌肥厚，能阻止或逆轉(zhuǎn)心血管病理性重構(gòu)。有報道卡托普利能改善對胰島素的敏感性，勝過其他降壓藥。

    3.2 治療充血性心力衰竭 能延長病人壽命，改善預(yù)后勝過其他擴(kuò)血管藥與強(qiáng)心藥，是近代心衰治療的一大進(jìn)展。能改善血流動力學(xué)和器官灌流，與利尿藥合用是現(xiàn)在心衰的最好治療之一。

    3.3 治療心肌梗死 對心梗發(fā)生24h、無心功能不全者6個月的存活率無改善（CONSENSUSⅡ,1992，依那普利）；對心梗發(fā)生3～16天者，42個月死亡率降低（SAVE,1992，卡托普利）。

    3.4 抗動脈粥樣硬化作用

    3.5 抗心肌缺血與心肌保護(hù)作用 能減輕心肌缺血性再灌注損傷引起的心律失常，能縮小心肌梗死范圍。

    4 ACEI應(yīng)用的臨床優(yōu)點(diǎn)

    ACEI對中樞神經(jīng)和植物神經(jīng)功能沒有，亦不影響性功能。與其他直接血管擴(kuò)張劑不同，其產(chǎn)生的降壓效應(yīng)并無反射性心動過速，并能防止由利尿劑產(chǎn)生的繼發(fā)性高醛固酮血癥。

    ACEI對代謝亦無影響，血鉀穩(wěn)定，血漿尿酸可能下降，血膽固醇及血脂無明顯改變。因此對冠脈病及血管性損害的危險因素的影響是中性的或者有利。有些 ACEI可減少胰島素抵抗并對糖代謝有益。對下列伴隨疾病的病人可以安全使用：（1）哮喘或慢性阻塞性呼吸道疾病；（2）周圍血管疾病，包括雷諾現(xiàn)象；（3）抑郁；（4）糖尿病。

    5 臨床應(yīng)用 ACEI的特殊指征

    5.1 心室肥厚 ACEI類藥物能減輕左室肥厚的作用，較其他抗高血壓藥物大2倍，此種效應(yīng)也對血管性肥厚有效。