編輯本段基本信息

　　【中文名稱】： 雅施達(dá) 【簡(jiǎn)寫(xiě)拼音】： YSD 　　【英文名稱】： Acertil 　　【所屬類別】： 降血壓藥 　　【別名】 培哚普利 ,雅施達(dá) 　　【外文名】Perindopril ,Conversgl, Acertil

編輯本段臨床研究

　　培哚普利降壓療效得到充分驗(yàn)證 培哚普利半衰期>24小時(shí),谷峰比值為75%~100%,每日1次給藥,療效可維持24小時(shí),是真正的長(zhǎng)效ACEI,降壓療效確切。在一項(xiàng)以社區(qū)人群為基礎(chǔ)的研究中,培哚普利4~8 mg/d單藥治療可使總體患者的血壓降低19.7/10.5 mmHg。而且,既往降壓治療無(wú)效的患者接受培哚普利治療后血壓可降低14.9/8.4 mmHg。ASCOT-BPLA研究結(jié)果再次肯定了ACEI在降壓治療方案中的必要性。該研究證實(shí), 氨氯地平+培哚普利的降壓作用不僅優(yōu)于阿替洛爾+芐氟噻嗪傳統(tǒng)方案,而且總死亡率、心血管死亡率、主要心血管事件和新發(fā)糖尿病發(fā)生率也顯著降低。 EUROPA研究:穩(wěn)定性冠心病患者從培哚普利治療中獲益 EUROPA研究是一項(xiàng)具有里程碑意義的研究。12218例無(wú)心力衰竭的穩(wěn)定性CAD患者隨機(jī)接受培哚普利8 mg/d或安慰劑治療至少3年,平均隨訪4.2年。與安慰劑組相比,培哚普利組主要終點(diǎn)相對(duì)危險(xiǎn)顯著降低20%(P=0.0003)。即使既往接受血管成形術(shù)的患者接受培哚普利治療后主要終點(diǎn)的相對(duì)危險(xiǎn)仍顯著降低17.3%(P=0.036),心肌梗死危險(xiǎn)顯著降低23%(P=0.015)。培哚普利的療效不依賴于患者的性別、年齡、糖尿病、高血壓和既往MI病史,也不受調(diào)脂藥物影響。而且,研究中顯示的心血管事件降低幅度無(wú)法單純用血壓下降予以解釋。因此,培哚普利的療效可能還與藥物對(duì)血管的直接治療作用有關(guān)。EUROPA研究結(jié)果公布后,歐洲藥品評(píng)價(jià)局(EMEA)和美國(guó)FDA已批準(zhǔn)將培哚普利的適應(yīng)證擴(kuò)展至CAD患者的二級(jí)預(yù)防,充分證明了培哚普利在心血管保護(hù)方面的獨(dú)特優(yōu)勢(shì)。然而,并非所有ACEI都有類似作用,至少在PEACE研究中群多普利4 mg/d并未降低冠心病患者主要終點(diǎn)發(fā)生危險(xiǎn)。 PERTINENT研究:改善內(nèi)皮功能是培哚普利心血管保護(hù)作用主要機(jī)制 EUROPA研究的一項(xiàng)亞組研究——PERTINENT研究證實(shí),培哚普利通過(guò)減少內(nèi)皮凋亡、改善內(nèi)皮型一氧化氮合酶活性、降低Von Willebrand因子水平等機(jī)制改善內(nèi)皮功能。該研究也為培哚普利在EUROPA研究中顯示的療效提供了理論依據(jù)。 PROGRESS研究:培哚普利顯著降低高血壓及正常血壓患者卒中和心肌梗死危險(xiǎn) PROGRESS研究評(píng)估了有卒中病史的患者使用培哚普利后卒中再發(fā)的危險(xiǎn)。結(jié)果顯示,與安慰劑組相比,培哚普利組再發(fā)卒中相對(duì)危險(xiǎn)降低28%(P<0.0001)。其中出血性卒中危險(xiǎn)降低50%,缺血性卒中危險(xiǎn)降低24%,主要心血管事件危險(xiǎn)降低26%。無(wú)論患者是否為高血壓(平均基線血壓159/94 mmHg)還是正常血壓(平均基線血壓136/79 mmHg),接受培哚普利治療后卒中和主要心血管事件危險(xiǎn)均顯著降低。 培哚普利顯著降低終末期腎衰(ESRF)患者患病率和死亡率 150例ESRF患者隨機(jī)接受培哚普利4~8 mg/d或尼群地平10~20 mg/d治療。平均隨訪51個(gè)月,培哚普利治療者總死亡率和心血管死亡率(相對(duì)危險(xiǎn)分別降低81%和82%,P<0.005)顯著低于尼群地平組,死亡率的降低不依賴血壓下降。 PREAMI和PEP-CHF研究:培哚普利顯著降低心肌梗死或心力衰竭患者患病率和死亡率 PREAMI和PEP-CHF研究為培哚普利治療特殊心血管疾病患者——心肌梗死后或心力衰竭患者的療效提供了新證據(jù)。PREAMI研究證明,培哚普利8 mg/d可以抑制心肌梗死后老年患者左室重構(gòu)。PEP-CHF研究則證明,老年左室舒張性心力衰竭的患者仍可從培哚普利治療中獲益。 最新公布的ADVANCE研究為培哚普利再添新證據(jù) 迄今為止最大規(guī)模的糖尿病治療研究——ADVANCE研究已于近期公布。該研究證明,糖尿病患者無(wú)論血壓≥140/90 mmHg還是<140/90 mmHg,在常規(guī)治療基礎(chǔ)上加用培哚普利2 mg和吲達(dá)帕胺0.625 mg固定劑量復(fù)方制劑(百普樂(lè))強(qiáng)化治療均可獲益。更值得關(guān)注的是,ADVANCE研究中1/3患者來(lái)自中國(guó),足以證明該研究結(jié)果對(duì)于中國(guó)患者更有意義。 培哚普利在高血壓、CAD、糖尿病、既往有卒中病史等各種心血管疾病患者中積累了充分的證據(jù),是目前證據(jù)全面的ACEI

編輯本段藥理作用

　　本藥是血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。轉(zhuǎn)換酶或激肽酶是一種肽鏈端解酶，可以使血管緊張素I轉(zhuǎn)換為血管緊張素II，后者是血管收縮劑。 　　培哚普利通過(guò)其活性代謝產(chǎn)物培哚普利拉發(fā)揮作用，而其它代謝產(chǎn)物則無(wú)活性。培哚普利對(duì)動(dòng)脈干具有擴(kuò)張作用和彈性修復(fù)作用，同時(shí)能夠減輕左室肥厚。服藥后在4-6hr達(dá)到峰值血藥濃度，降壓作用持續(xù)24hr，對(duì)治療有反應(yīng)的病人在一個(gè)月之內(nèi)血壓?？山抵琳＃^續(xù)服藥治療，降壓作用保持平穩(wěn)不變，停止治療后不伴有反跳現(xiàn)象。 　　通過(guò)結(jié)扎冠狀動(dòng)脈造成充血性心力衰竭的動(dòng)物模型實(shí)驗(yàn)，證實(shí)培哚普利能夠糾正心肌肥厚和內(nèi)膜下膠原蛋白過(guò)量，恢復(fù)肌漿球蛋白同功酶譜，減少再灌注心律失常的發(fā)生。 　　對(duì)充血性心力衰竭病人進(jìn)行的血液動(dòng)力學(xué)研究發(fā)現(xiàn)本藥可降低左室和右室的充盈壓力，降低全身血管外周阻力，中等程度降低心率，增加心輸出量和多部位的局部供血量(特別是肌肉)，因而能夠明顯改善充血性心力衰竭的臨床征象。 　　應(yīng)用所推薦的劑量，未見(jiàn)明顯的血壓降低。長(zhǎng)期治療對(duì)腎臟功能無(wú)損害且不會(huì)影響血鉀。

編輯本段作用與用途

　　本品是一種強(qiáng)效和長(zhǎng)效的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，可使外周血管阻力降低，而心輸出量和心率不變。用于治療各種高血壓與充血性心力衰竭。

編輯本段使用方法

　　成人口服高血壓：每次4mg，每日1次，服藥一個(gè)月后，若有需要，可增至每天2片，一次服用，充血性心力衰竭：須在醫(yī)療監(jiān)護(hù)下開(kāi)始，初始劑量為每天早晨口服半片，可增至每天一片。

編輯本段注意事項(xiàng)

副作用

　　胃腸道不適、眩暈、痙攣、局部皮疹、咳嗽等。

禁忌

　　對(duì)本品過(guò)敏者，兒童、孕婦、哺乳期婦女禁用；腎血管性高血壓、手術(shù)、麻醉、腎功能不全者應(yīng)小心地調(diào)整劑量。