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糖尿病口服降糖化學(xué)藥(常用藥)

 219ln 2011-04-21
 
 
   
糖尿病口服降糖化學(xué)藥(常用藥)

     1、糖尿病口服降糖化學(xué)藥?

     (1)磺酰脲類:主要通過促進(jìn)胰島素分泌而發(fā)揮作用,抑制ATP依賴性鉀通道,使K+ 外流,β細(xì)胞去極化,Ca2+ 內(nèi)流,誘發(fā)胰島素分泌。此外,還可加強(qiáng)胰島素與受體結(jié)合,解除受體后胰島素抵抗的作用,使胰島素作用加強(qiáng)。常用的藥物有:格列吡嗪,格列齊特,格列本脲,格列波脲,格列美脲等。

     格列吡嗪(美吡達(dá)、瑞羅寧、迪沙、依吡達(dá)):第二代磺酰脲類藥,起效快,藥效持續(xù)6-8小時(shí),對(duì)降低餐后高血糖特別有效;由于代謝物無活性,且排泄較快,因此比格列本脲較少引起低血糖反應(yīng);作用持續(xù)24小時(shí)。用于非胰島素依賴型成年型糖尿病。

     格列齊特(達(dá)美康、孚來迪):這種糖尿病常用藥,第二代磺酰脲類藥,比第一代甲笨磺丁脲強(qiáng)10倍以上;此外,還有抑制血小板黏附、聚集作用,可有效防止微血栓形成,從而預(yù)防糖尿病的微血管病變。適用于成年型糖尿病、糖尿病伴有肥胖癥或伴有血管病變者。老年人及腎功能減退者慎用。

     格列本脲(優(yōu)降糖):第二代磺酰脲類藥,在所有磺酰脲類中降糖作用最強(qiáng),為甲笨磺丁脲的200-500倍,作用可持續(xù)24小時(shí)。用于輕、中度非胰島素依賴型糖尿病,易發(fā)生低血糖反應(yīng),老人和腎功能不全者慎用。

     格列波脲(克糖利):比第一代甲笨磺丁脲強(qiáng)20倍,與格列本脲相比更易吸收,較少發(fā)生低血糖;作用可持續(xù)24小時(shí)。用于非胰島素依賴型糖尿病。

     格列美脲(亞莫利):第三代新的口服磺酰脲類藥,作用機(jī)制同其它磺酰脲類藥,但能通過與胰島素?zé)o關(guān)的途徑增加心臟葡萄糖的攝取,比其它口服降糖藥更少影響心血管系統(tǒng);體內(nèi)半衰期長(zhǎng)達(dá)9小時(shí),只需每日口服1次。用于非胰島素依賴型糖尿病。

     (2)雙胍類:一類糖尿病常用藥, 本類藥物不刺激胰島素β細(xì)胞,對(duì)正常人幾乎無作用,而對(duì)糖尿病人降血糖作用明顯。不影響胰島素分泌,通過促進(jìn)外周組織攝取葡萄糖,抑制葡萄糖異生,降低肝糖原輸出,延遲葡萄糖在腸道吸收,由此達(dá)到降低血糖的作用。常用藥物有:二甲雙胍。

     二甲雙胍(格華止,美迪康):降糖作用較笨乙雙胍弱,但毒性較小,對(duì)正常人無降糖作用;與磺酰脲類比較,本品不刺激胰島素分泌,因而很少引起低血糖;此外,本品具有增加胰島素受體、減低胰島素抵抗的作用,還有改善脂肪代謝及纖維蛋白溶解、減輕血小板聚集作用,有利于緩解心血管并發(fā)癥的發(fā)生和發(fā)展,是肥胖型非胰島素依賴型糖尿病的首選藥。主要用于肥胖或超重的2型糖尿病,也可用于1型糖尿病,可減少胰島素用量,也可用于胰島素抵抗綜合癥的治療。由于胃腸道反應(yīng)大,應(yīng)于進(jìn)餐中和餐后服用。腎功能損害患者禁用。

     (3) α糖苷酶抑制劑:競(jìng)爭(zhēng)性抑制麥芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶,阻斷1,4-糖苷鍵水解,延緩淀粉、蔗糖及麥芽糖在小腸分解為葡萄糖,降低餐后血糖。常用藥物有:阿卡波糖,伏格列波糖
阿卡波糖(拜唐平):?jiǎn)为?dú)使用不引起低血糖,也不影響體重;可與其它類口服降糖藥及胰島素合用。用于各型糖尿病,改善糖尿病病人餐后血糖,可用于對(duì)其它口服降糖藥藥效不明顯的患者。
     伏格列波糖(倍欣):為新一代α糖苷酶抑制劑,該藥對(duì)小腸黏膜的α-葡萄苷酶(麥芽糖酶、異麥芽糖酶、苷糖酶)的抑制作用比阿卡波糖強(qiáng),對(duì)來源于胰腺的α-淀粉酶的抑制作用弱??勺饔?型糖尿病的首選藥,可與其它類口服降糖藥及胰島素合用。

     (4) 胰島素增敏劑:通過提高靶組織對(duì)胰島素的敏感性,提高利用胰島素的能力,改善糖代謝及脂質(zhì)代謝,能有限降低空腹及餐后血糖,單獨(dú)使用不引起低血糖,常與其它類口服降糖藥合用,產(chǎn)生明顯的協(xié)同作用。常用藥物有:羅格列酮,瑞格列奈。

     羅格列酮(文迪雅):新型胰島素增敏劑,對(duì)于胰島素缺乏的1型糖尿病分泌量極少的2型糖尿病無效。老年患者及腎功能損害者服用勿需調(diào)整劑量。

     (5) 非磺酰脲類促胰島素分泌劑:是一新型口服非磺酰脲類抗糖尿病類藥物,對(duì)胰島素的分泌有促進(jìn)作用,其作用機(jī)制與磺酰脲類藥物類似,但該類藥物與磺酰脲受體結(jié)合與分離均更快,因此能改善胰島素早時(shí)相分泌,減輕胰島β細(xì)胞負(fù)擔(dān)。糖尿病常用藥有:瑞格列奈。

     瑞格列奈(諾和龍):該藥不引起嚴(yán)重的低血糖,不引起肝臟的損害,有中度肝臟及腎臟損害的患者對(duì)該藥也有很好的耐受性,藥物相互作用較少。


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