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【注】心衰治療金三角：雅施達(dá)（培垛普利 Perindopril）+琥珀酸美托洛爾緩釋片（倍他樂克metoprolol）+安體舒通(螺內(nèi)酯片 spironolactone) 一、降壓、抗心衰藥 1、鈣拮抗劑：(calcium channel blockers,CCB):降壓療效和幅度相對較強，對老年患者，嗜酒患者效果較好，并可用于合并糖尿病，冠心病，外周血管疾病患者。不宜用于心衰，竇房結(jié)功能低下或心臟傳導(dǎo)阻滯患者。東方人對 CCB反應(yīng)更好，耐受更佳。 1) 心痛定（硝苯地平片）：5-10mg 舌下含化 10-20mg p.o tid 5mg/片. 2) 伲福達(dá)（硝苯地平緩釋片）：20mg p.o bid 20mg/片. 3) 得高寧（緩釋片）：10-20mg p.o bid 硝苯地平 10mg/片 極量：40mg/次. 4) 拜新同（控釋片）：30mg p.o q.d 硝苯地平 30mg*7＃ 不能掰開，24h恒速釋放硝苯地平，抗動脈粥樣硬化，谷峰比達(dá) 100%，單藥控制率 70%以上，對冠心病心絞痛也有效果。（進(jìn)口）晨服 INSIGHT、ACTION試驗證實療效. 5) 波依定：非洛地平緩釋片 5-10mg p.o qd-bid（維持量） 5mg/片 2.5mg/片*10# 晨服 10mg/d 谷峰比僅為 33% FEVER試驗證實療效. 6) 尼群地平：洛普思 10mg Bid；舒邁特膠囊 10mg Bid（應(yīng)用較少）. 7) 尼莫地平：尼膜同 30mg Bid；主要用于改善腦血管血供，輕度降壓作用，治療輕度認(rèn)知功能障礙，保護(hù)神經(jīng)元。30mg*20＃普通劑型： 20mg/片. 8) 絡(luò)活喜（長效）、施慧達(dá)、安內(nèi)真、麥利平： 絡(luò)活喜 5mg p.o q.d 5mg*7# 氨氯地平，可掰開（適用于心衰伴有高血壓患者） ASCOT ALLHAT試驗證實療效 . 施慧達(dá) 2.5mg p.o q.d 2.5mg/片 氨氯地平. 安內(nèi)真 10mg p.o q.d 10mg/片. 9) 司樂平：拉西地平 常見副反應(yīng)：反射性激活交感神經(jīng)系統(tǒng)引起的頭痛、頭暈、面紅、心悸（擴管引起）和脛前、踝部水腫、疲勞、失眠、惡心、便秘、腹痛。 10)異搏定（維拉帕米 verapamil）：初用可先采用每日 120mg（半片），然后按需要增量。昀大劑量： 480mg/d(1＃ p.o bid)。 240mg/片（較少用于降壓，多用于抗心律失常；禁忌與洋地黃類地高辛合用）引起竇性停搏時，用鈣劑對抗。 11)合心爽、合貝爽緩釋膠囊、恬爾心（地爾硫卓 Diltiazem）：（降壓效力稍差，宜用于冠脈痙攣性心絞痛等）一般需270mg/d才有明顯降壓作用. 合貝爽：90mg q.d-bid 90mg/粒*10#，注射液 5-15mg/kg/min i.v.drip 10mg/支（NORDIL試驗——北歐地爾硫卓臨床研究， 2000）. 合心爽：30mg tid老年人不宜與β受體阻滯劑合用，禁用二度以上 AVB。常見不良反應(yīng)：偶有頭暈，心動過緩，抑制心肌收縮力 , AVB，面色潮紅，胃腸不適以及過敏等。 * 注意的是應(yīng)避免將非雙氫吡啶類的鈣拮抗劑（即地爾硫卓，維拉帕米）與 β受體阻滯劑合用，以免加重或誘發(fā)對心臟的抑制作用。注意藥物間的相互作用。 * 當(dāng)發(fā)生心衰合并有高血壓或者心絞痛時，CCB宜選用氨氯地平或者非洛地平，長期應(yīng)用安全性高。 2、ACEI類：(ACE inhibitors)特別適用于伴有心衰，心梗后， IGT或糖尿病的高血壓患者。禁用于：高鉀血癥，妊娠婦女，雙側(cè)腎動脈狹窄患者， Scr﹥225μmol/L。（心梗后EF<50%者必用） 1) 雅施達(dá)（培垛普利 Perindopril）：高血壓： 4mg p.o q.d高血壓伴冠心?。?8mg p.o q.d心衰：2-4mg p.o q.d 一般從 2mg q.d開始，逐步加量 4mg*10片三代飯后服可改善動脈內(nèi)皮依賴性血管舒張功能的降壓藥. 2) 必利那（貝那普利 Benazepril）：10-20 mg p.o q.d <40mg/d 10mg/片降壓昀好與噻嗪類利尿劑合用。治療期間應(yīng)監(jiān)測白細(xì)胞計數(shù)，出現(xiàn)面部浮腫 (血管水腫)或膽汁淤積型黃疸時應(yīng)停用洛汀新，雙通道代謝。 3) 達(dá)爽（咪達(dá)普利 Imidapril）：5-10 mg p.o q.d 5mg/片；10mg*10片. 4) 開博通（卡托普利 Captopril）：25mg p.o tid 12.5mg*20片一代. 5) 開富特（復(fù)方卡托普利制劑）：1-2＃，bid-tid每片含卡托普利 10mg，DHCT6mg。 6) 蒙諾（福辛普利 Fosinopril）：正常初始量： 10mg，p.o，qd <40mg/d 10mg*14片肝腎雙通道代謝. 7) 悅寧定，怡那林、依蘇（依那普利）：10-20mg p.o q.d 5，10mg/片二代瑞泰(雷米普利)，益恒(喹那普利 )等。 主要不良反應(yīng)：刺激性干咳（緩激肽聚積） ,（首劑）低血壓，高血鉀，血管神經(jīng)性水腫，肝功能異常、味覺和胃腸功能紊亂，腎功能減退、蛋白尿等。 *起始治療后 1-2周應(yīng)監(jiān)測腎功能和血鉀。ACEI對于心衰患者（除非有禁忌癥）應(yīng)無限期、終生應(yīng)用，一般與利尿劑合用。不良反應(yīng)可能早期發(fā)生，但不妨礙長期應(yīng)用。治療心衰療效在數(shù)周或者才出現(xiàn)。 3、ARB：（血管緊張素 II受體阻滯劑， angiotensin-II receptor blockers）治療對象和禁忌癥同ACEI。不良反應(yīng)較少。 1）代文（valsartan纈沙坦）：80mg q.d/bid 80mg*7膠囊還可增強高血壓患者的胰島素敏感性，效力較弱，可增強性功能（而其他多種降壓藥可引起性功能障礙）。 2）科素亞（losartan 氯沙坦鉀）：50mg p.o q.d 治療 3-6周達(dá)到昀大抗高血壓效應(yīng)。 50mg/片 100mg*7片. 3）美卡素（telmisartan 替米沙坦）：80mg p.o q.d降尿蛋白，保護(hù)心、腎等靶器官。尤其適用于糖耐量異?；颊?，相當(dāng)于 1/3片文迪雅的功效（化學(xué)結(jié)構(gòu)相似） 80mg*7#. 4）維爾亞（坎地沙坦）： 4-8mg p.o q.d 4mg/片. 5）必洛斯（candesartan 坎地沙坦西酯）：4-8mg p.o q.d 8mg*7# 特異性作用于 AT1受體，在此類藥中谷峰值最高，有強大的靶器官保護(hù)作用，對心率無明顯影響，T1/2為 9h.，呈劑量依賴性。不良反應(yīng)：過敏，頭暈，頭痛，心悸等。 降壓效果：必洛斯 8mg=氨氯地平 5mg=氯沙坦 50mg . 6）格平（irbesartan厄貝沙坦）：0.15-0.3 p.o q.d 0.15g/片. 7）安博維（irbesartan厄貝沙坦）：0.3 p.o q.d 0.3、0.15/片. 8）安博諾（irbesartan厄貝沙坦氫氯噻嗪復(fù)合制劑）：150 mg p.o q.d 150 mg:12.5mg*7#. 4、β受體阻滯劑：（beta-blockers）適用于不同程度的 hypertension，尤其是 HR較快的中青年患者或者合并心絞痛的患者；高腎素活性患者。禁用于：急性心衰，哮喘，病竇， AVB和外周血管疾病。 1) 倍他樂克（metoprolol酒石酸美托洛爾）：50-100 mg p.o q.d/bid 50mg/片*20# 治療心衰：起始量 12.5–25 mg qd ；靶劑量為 200 mg qd ；針劑 5mg/支. ***琥珀酸美托洛爾緩釋片(Metoprolol Succinate Sustained-release Tablets)：高血壓。心絞痛。伴有左心室收縮功能異常的癥狀穩(wěn)定的慢性心力衰竭。口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰開服用，但不能咀嚼或壓碎，服用時應(yīng)該用至少半杯液體送服。同時攝入食物不影響其生物利用度。劑量應(yīng)個體化，以避免心動過緩的發(fā)生。下列是有效的用藥指導(dǎo)：高血壓：47.5～95mg，一日一次。服用95mg無效的患者可合用其它抗高血壓藥，最好是利尿劑和二氫吡啶類的鈣拮抗劑，或者增加劑量。心絞痛：95～190mg，一日一次。需要時可合用硝酸酯類藥物或增加劑量。 2) 心得安（propranolol普萘洛爾）：10mg po tid 10mg*100片/瓶 用于甲亢引起的心律過快，室上性、室性心律過速. 3) 康可（bisoprolol比索洛爾）：5mg p.o q.d 5mg*10# 5mg相當(dāng)于倍他樂克 100mg 治療心衰：1.25 mg qd起始，靶劑量為 10 mg qd 對 β1選擇性昀高，不影響糖脂代謝，肝腎雙通道清除。 4) 博蘇（富馬酸比索洛爾）：選擇性 β1受體阻滯劑 5mg*10#起始劑量 2.5mg，qd，昀大劑量每日不超過 10mg. 5）達(dá)利全（carvedilol卡維地洛）：可阻斷α1、β1、β2受體，無內(nèi)在活性，抗氧化、抗增殖，可逆轉(zhuǎn)心室重構(gòu)。對單純舒張壓高者效果較好慢性心衰：以 3.125 mg bid起始；每兩周遞增一次，至靶劑量 25 mg bid （60%患者可達(dá)到靶劑量） 6.25，25mg*10片 CAPRICORN摩竭星研究， CARMEN卡門研究，COPERNICUS哥白尼研究， COMET試驗均證實療效. 6) 阿爾嗎爾：可阻斷 α(20％)及 β受體（ 80%）對單純舒張壓高者效果較好,短效 Sig ：5mg p.o q.d 昀大可用到 30mg/d 10mg/片. （COMMIT/CCS-2研究）β受體阻滯劑能改善提高心梗后生存率，減壓緩和,1～2周內(nèi)起作用。副作用：體位性低血壓，心力衰竭加重，抑郁，引起血脂升高、低血糖、末梢循環(huán)障礙、乏力及氣管痙攣，抑制心肌收縮力和引起傳導(dǎo)阻滯。 HR<55bpm考慮停藥。 βRB時，需加藥，應(yīng)考慮 CCB，而不加用噻嗪類利尿劑，避免增加發(fā)生糖尿病的危險。βRB在age>55y患者中不作為一線藥（英國指南 2006）. 5、利尿劑：（diuretics）適用于輕、重度 hypertension，對鹽敏感性 hypertension，合并肥胖或者糖尿病，更年期女性和老年患者療效較好。它能與其他降壓藥起到協(xié)同作用。禁用于：痛風(fēng)，腎功能不全患者。 1）雙氫克尿噻（氫氯噻嗪）：用于治療高血壓病時： 12.5mg p.o q.d；推薦利尿劑使用小劑量，雙克每天劑量不超過 25mg。 DHCT用于治療水腫性疾病：25-50mg p.o qd/qod ；用于心衰時，從小劑量開始 25mg qd。一般用到 100mg/d，已達(dá)最大效應(yīng)。 2）納催離緩釋片利尿，擴管噻嗪類 1# p.o q.d晨服吲達(dá)帕胺（indapamide） 1.5mg*10# 作用于遠(yuǎn)端小管皮質(zhì)，同時有擴管作用，逆轉(zhuǎn)左室肥厚，降低微白蛋白尿。不用于磺胺過敏者。 3）速尿（呋塞米furosemide）：主要用于心衰治療，從小劑量開始 20mg po qd 20mg/片針劑： 20mg/支利尿效果呈劑量依賴性，排鉀。 4）安體舒通(螺內(nèi)酯 spironolactone)：主要用于心衰治療，從小劑量開始 20mg po qd 20mg/片,常與呋塞米聯(lián)合應(yīng)用，還有抗醛固酮作用，保鉀、低效。有導(dǎo)致男子乳房女性化的副作用， <100mg/d較少見。 5）武都力：復(fù)方利尿制劑復(fù)方阿米洛利片，含氫氯噻嗪 25mg。利尿效果較強，但保鉀效果較弱作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管，用于輕型心衰 Sig：1＃ q.d po. 6）利尿合劑：多用于難治性心衰，高度水腫時。限制水分?jǐn)z入：靜脈液體入量 <800ml/day；尿量大于入量 800ml以上。 Sig：5%糖/鹽水 250ml + 速尿 200-300mg + 多巴胺 40mg iv drip 8-30滴/分鹽水 40ml + 速尿 120mg + 多巴胺 60mg 5ml/h 泵入 副作用：1. 電解質(zhì)紊亂； 2. 影響血脂、血糖、血尿酸代謝（大劑量時升高）；3. 氮質(zhì)血癥。 如出現(xiàn)利尿劑抵抗（常伴心衰惡化）時，可用：（1）靜脈給予利尿劑（如速尿）；（2）2種或 2種以上利尿劑聯(lián)用；（3）應(yīng)用增加腎血流的藥物，如短期應(yīng)用小劑量的多巴胺。 6、α受體阻滯劑：(二線)降壓作用起效較迅速強力，但是隨著時間延長降壓效力就逐漸減弱了。除長效制劑外持續(xù)時間一般較短。優(yōu)點：改善胰島素抵抗；主要缺點:是首劑體位性低血壓現(xiàn)象。 1）歐得曼（terazosin特拉唑嗪）：2mg p.o tid α1受體阻滯劑，起效慢，時間長，還可治療前列腺肥大增生。 2mg *10片首劑給半片 1mg，服后平臥，避免體位性低血壓。推薦維持量 1-5mg qd；一般認(rèn)為 20mg以上似乎對血壓無進(jìn)一步影響，40mg/d未作過研究。 2）高特靈（terazosin特拉唑嗪）：2mg p.o bid 2mg *10片. 3）酚妥拉明（利其丁）：5mg i.v用于降壓時注意監(jiān)測生命體征。 10mg/支 10-20mg+5%glucose 500ml i.v.drip (0.1-0.3mg/min) 常用于高血壓急癥，尤其嗜鉻細(xì)胞瘤發(fā)作時首選。 Sig：10mg+5%glucose 50ml 5ml/h泵入，再根據(jù)血壓調(diào)節(jié). 4）亞寧定（壓寧定）：鹽酸烏拉地爾注射液 25mg:5ml/支阻斷突觸后α1受體的作用和阻斷外周 α2受體的作用。常用于高血壓急癥首選?！居梅ā浚和ǔＴ谥委熼_始時每天服用壓寧定 60mg，一天 2次，每次一粒。 Sig：100mg+N.S 50ml 以 3ml/h開始泵入。 prazosin）：sig：0.5～2mg p.o tid 常用于嗜鉻細(xì)胞瘤等。 5）利喜定（國產(chǎn)烏拉地爾注射液）：25mg/5ml烏拉地爾禁忌：孕婦及哺乳婦女，主動脈峽部狹窄，動靜脈分流病人。 *作用于中樞的 α受體阻滯劑（如可樂寧）由于其副作用較明顯目前已經(jīng)很少使用。主要作用于外周的 α受體阻滯劑常用的有哌唑嗪、多沙唑嗪、烏拉地爾等。 不良反應(yīng)： 1、體位性低血壓：為這類藥物的主要不良反應(yīng)，在首次給藥時、老年患者更易發(fā)生。為避免首劑低血壓的發(fā)生，建議首次給藥放在睡覺前，并且首劑減半。在給藥過程中，應(yīng)囑患者在體位變化時動作應(yīng)慢。 2、心動過速； 3、水鈉潴留； 4、一般反應(yīng)：包括頭暈、頭痛、乏力、口干、惡心、便秘、皮疹等。
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