1、雙胍類

此類藥物能減少肝糖生成,促進(jìn)肌肉等外周組織攝取葡萄糖,加速糖的無氧酵解,減少糖在腸道中的吸收。有降脂和減少尿酸作用。適用于2型糖尿病,尤其肥胖者應(yīng)為首選藥物。制劑有①苯乙雙胍;②二甲雙胍。目前最為常用的是二甲雙胍。雙胍類藥物罕見的嚴(yán)重副作用是誘發(fā)乳酸酸中毒。

2、磺脲類

此類藥物主要作用于胰島B細(xì)胞表面的磺脲類受體,促進(jìn)胰島素分泌。適用于胰島B細(xì)胞尚有功能,而無嚴(yán)重肝、腎功能障礙的糖尿病患者磺脲類藥物如果使用不當(dāng)可以導(dǎo)致低血糖,特別是在老年患者和肝、腎功能不全者;磺脲類藥物還可以導(dǎo)致體重增加。臨床試驗(yàn)顯示,磺脲類藥物可以使HbA1c降低1%-2%,是目前許多國家和國際組織制定的糖尿病指南中推薦的控制2型糖尿病患者高血糖的主要用藥。磺脲類藥物有甲苯磺丁脲;格列本脲;格列齊特;格列吡嗪;格列喹酮;格列美脲等?；请孱愃幬镞€有一些緩釋和控釋劑型,例如格列齊特緩釋片,格列吡嗪控釋片等。

3、苯甲酸衍生物類促泌劑

包括瑞格列奈及那格列奈。本類藥物主要通過刺激胰島素的早期分泌而降低餐后血糖,具有吸收快、起效快和作用時(shí)間短的特點(diǎn),可降低HbA1c 0.3%-1.5%。此類藥物需在餐前即刻服用,可單獨(dú)使用或與其它降糖藥物聯(lián)合應(yīng)用(磺脲類除外)。格列奈類藥物的常見副作用是低血糖和體重增加,但低血糖的發(fā)生頻率和程度較磺脲類藥物輕。

4、α-糖苷酶抑制劑

能選擇性作用于小腸粘膜刷狀緣上的葡萄糖苷酶,抑制多糖及蔗糖分解成葡萄糖,延緩碳水化合物的消化,減少葡萄糖吸收。能改善餐后血糖的高峰。主要包括①阿卡波糖②伏格列波糖等。α-糖苷酶抑制劑可使HbAlc下降0.5%-0.8%,α-糖苷酶抑制劑的常見不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)。

5、噻唑烷二酮類(胰島素增敏劑)

通過激活核受體PPARγ,增強(qiáng)周圍組織對胰島素的敏感性,如增加脂肪組織葡萄糖的吸收和轉(zhuǎn)運(yùn),抑制血漿FFA釋放,抑制肝糖釋放,加強(qiáng)骨骼肌合成葡萄糖等來減輕胰島素抵抗。適應(yīng)于以胰島素抵抗為主的肥胖2型糖尿病。臨床試驗(yàn)顯示,噻唑烷二酮類藥物可以使HbA1c下降1.0%-1.5%。主要包括①羅格列酮;②吡格列酮。體重增加和水腫是噻唑烷二酮類藥物的常見副作用。噻唑烷二酮類藥物的使用還與骨折和心衰風(fēng)險(xiǎn)增加相關(guān)。

6、二基肽酶-VI(DPP-VI)抑制劑

DPP-IV抑制劑通過抑制二肽基肽酶-IV而減少GLP-1在體內(nèi)的失活,增加GLP-1在體內(nèi)的水平。GLP-1以葡萄糖濃度依賴的方式增強(qiáng)胰島素分泌,抑制胰高血糖素分泌。在包括中國2型糖尿病患者在內(nèi)的臨床試驗(yàn)顯示西格列汀可降低HbA1c 1.0%。目前國內(nèi)上市的DPP-IV抑制劑為西格列汀和沙格列汀。

口服降糖類藥物須注意的事項(xiàng)

1、降糖類藥物僅僅能夠幫助患者改善或調(diào)節(jié)血糖,但并不能代替飲食中的營養(yǎng)素發(fā)揮其特定的作用。因此,藥物應(yīng)用必須飲食調(diào)節(jié)相配合,才能達(dá)到控制或減少糖尿病并發(fā)癥的目的。即:患者所攝入的熱能或其它營養(yǎng)素既必須滿足人體生命活動的需要,又能夠通過藥物的作用將血糖控制在安全的范圍之內(nèi)。

2、降糖類藥物大部分具有一定的副作用,且必須與飲食進(jìn)行特定的配合,因此在患者沒有掌握其應(yīng)用規(guī)律、要求和相應(yīng)的控制指標(biāo)之前,應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)和監(jiān)控下使用。

3、2型糖尿病是一種慢性疾病,目前認(rèn)為尚不可治愈,因此需終身治療,長期堅(jiān)持非常關(guān)鍵。

4、降糖類藥物均具有一定的時(shí)效性和量效性,漏服或改變劑量均可導(dǎo)致血糖波動。

1、按糖尿病類型選擇藥物

1型糖尿病患者必須終生使用胰島素;2型糖尿病患者在飲食、運(yùn)動及口服抗糖尿病藥物效果不好、出現(xiàn)急性合并視網(wǎng)膜病變、尿毒癥等應(yīng)激狀態(tài)(嚴(yán)重感染、急性心梗、腦卒中等)、大中型手術(shù)圍手術(shù)期及圍孕產(chǎn)期也必須使用胰島素治療;除上述情況外的2型糖尿病患者應(yīng)考慮使用口服抗糖尿病藥物。

2、依患者體形選擇藥物

理想體重(公斤):身高(厘米)-105,如果實(shí)際體重超過理想體重10%,則認(rèn)為體形偏胖,首選雙胍類或糖苷酶抑制劑,因?yàn)樵擃愃幬镉形改c道反應(yīng)和體重下降的副作用,對于超重或肥胖患者來說,正好化害為利。

3、按高血糖類型選擇藥物

如果是單純的餐后血糖高,而空腹和餐前血糖不高,則首選糖苷酶抑制劑;如果以餐后血糖升高為主,伴有餐前血糖輕度升高,應(yīng)首先考慮苯甲酸衍生物;如果空腹血糖、餐前2小時(shí)血糖高,不管是否有餐后血糖高,都應(yīng)考慮用磺脲類、雙胍類或噻唑烷二酮類。