一、β－內(nèi)酰胺類抗生素

β－內(nèi)酰胺類抗生素系指化學(xué)結(jié)構(gòu)式中具有β－ 內(nèi)酰胺環(huán)的一大類抗生素，包括青霉素類、頭孢菌素類、頭霉素類、單環(huán)內(nèi)酰胺類及其他典型β－內(nèi)酰胺類抗生素。此類抗生素具有抗菌活性強(qiáng)、毒性低、臨床療效好的優(yōu)點(diǎn)。側(cè)鏈的改變形成許多不同抗菌譜和抗菌作用以及各種臨床藥理學(xué)特性的抗生素。

（一） 青霉素類抗生素

青霉素類抗生素是一類重要的β－內(nèi)酰胺類抗生素。這類抗生素可由發(fā)酵液提取或半合成制成。臨床常用的青霉素有以下幾類：

1．青霉素

（青霉素G ，penicillin G亦稱芐青霉素benzylpenicilli）。

2．苯氧青霉系（phenoxy lpenicillins）

包括青霉素V （penicillinV ，phenoxymethylpencillin）、非奈西林（phonethicillin ，phenoxyethylpenicillin）、芬貝西林（phenbenicillin ，phenoxybenzylpenicillin）、丙匹西林（propicillin，phenoxypropy，lpenicillin）等。本組青霉素不宜用于嚴(yán)重感染。

3．耐酶青霉素

耐酶青霉素經(jīng)半合成制取，具有抵抗金黃色葡萄球菌β－ 內(nèi)酰胺的能力， 常用的青霉素有甲氨西林（methicillin）、苯唑西林（oxacillin）、鄰氯青霉素（cloxacillin） （鄰氯青霉素又稱氯唑青霉素鈉，氯唑西林鈉），另外還有雙氯青霉素， 乙氯青霉素等。本類青霉素應(yīng)限用于治療產(chǎn)青霉素酶的金葡菌和凝固酶陰性的葡萄球菌感染，包括敗血癥，心內(nèi)膜炎，肺炎等，也可作為術(shù)后預(yù)防葡萄球菌感染用。

4．廣譜青霉素

廣譜青霉素包括：氨芐西林（ampicillin 安比西林）、匹氨西林（pivampicillin）、美坦西林（metampicillin）、酞氨西林（talam picillin）、巴氨西林（baca mpicillin ）、海他西林（hlacillin）。

5．抗假單胞菌青霉素

此類青霉素除對(duì)假單胞菌有明顯的抗菌作用外，對(duì)大多數(shù)革蘭陰性菌和陽性菌也有良好作用，由半合成制取。如①羧芐西林（carbenicillin ）本品與青霉素結(jié)合蛋白3（PBP3）有高度親和力，對(duì)PBP2 和PBP7有中度親和力，僅高濃度才對(duì)PBP1 有作用。②替芐西林（ticarcillin），本品的抗菌活性較羧芐西林強(qiáng)2 ～4 倍。③羧芐西林酯化物：這類抗生素包括卡茚西林（carindacillin）和卡非西林（carfecilllin），為羧芐西林的兩個(gè)酯化物?？诜罂晌?，在體內(nèi)水解為羧芐西林。我國(guó)現(xiàn)無此類產(chǎn)品供應(yīng)。④磺芐西林：其抗菌譜與羧芐西林相似，活性略強(qiáng)。⑤森西林（suncillin）：抗菌譜與羧芐西林相同。⑥呋芐西林（furbencillin）：為氨芐青霉素的脲基衍生物，有較強(qiáng)的抗菌活性。國(guó)內(nèi)亦無此產(chǎn)品。⑦苯咪唑類青霉素：本類青霉素包括阿洛西林（azlocillin）和美洛西林（mezelocillin），皆為脲基青霉素。⑧哌拉西林（piperacillin）：抗菌作用較強(qiáng)，為半合成的氨脲芐類抗假單胞菌青霉素。⑨阿帕西林（apalcillin）其抗菌活性較羧芐西林強(qiáng)35倍，與慶大霉素相似。除產(chǎn)青霉素酶的金葡菌外，本品對(duì)革蘭陽性球菌亦有較強(qiáng)的抗菌活性。

6．氨基酸型青霉素

阿撲西林（aspoxcillin，TA －058）是由日本田邊制藥公司開發(fā)的世界上第一個(gè)注射用氨基酸型半和成青霉素。本品與氨基糖苷類抗生素有協(xié)同作用。

7．主要作用于革蘭陰性菌的青霉素

（1） 美西林（mecillinam ，amidinocillin）是6 位側(cè)鏈多米基（amidinogroup）的半和成青霉素。美西林與頭孢孟多或磷霉素聯(lián)合，對(duì)鼠傷寒桿菌的作用增強(qiáng)，顯示協(xié)同作用。

（2） 匹美西林（pivmencillin） 為美西林雙酯化物，口服后吸收良好，并在體內(nèi)迅速水解為具有抗菌作用的美西林，其抗菌作用與美西林相同。單獨(dú)應(yīng)用美西林或匹美西林效果不理想，應(yīng)注意與其他抗生素聯(lián)合應(yīng)用。

（3） 替莫西林（temocillin）：其商品名為Temopen，為半合成青霉素，對(duì)許多β－內(nèi)酰胺酶有高度穩(wěn)定性為本品特點(diǎn)之一，僅個(gè)別類桿菌屬和黃桿菌屬產(chǎn)生的酶可水解本品。

（4） 福米西林（fomidacillin） 是正在開發(fā)研究的新青霉素。其應(yīng)用價(jià)值有待臨床研究的結(jié)果。

8．氨芐西林同類品

（1） 阿莫西林（amoxicillin） 本品的抗菌譜及對(duì)絕大多數(shù)細(xì)菌的體外抗菌活性與氨芐西林相同，但殺菌作用較氨芐西林強(qiáng)而迅速。

（2） 依匹西林（epicillin） 抗菌作用與氨芐西林相似，我國(guó)無此產(chǎn)品供應(yīng)。

（3） 環(huán)已西林（cyclacillin） 臨床治療有效率和細(xì)菌清除率與氨芐西林無明顯差別，但不良反應(yīng)發(fā)生率低，我國(guó)無此產(chǎn)品。

（二） 頭孢菌素（cephlosporins）

頭孢菌素是以冠頭孢菌作為原料，經(jīng)半合成改造其側(cè)鏈而得到的一類抗生素，常用的有約40 種。頭孢菌素具有抗菌作用強(qiáng)、耐青霉素酶、臨床療效高、毒性低、過敏反應(yīng)較青霉素類少見等優(yōu)點(diǎn)。按其制成年代的先后、抗菌譜、對(duì)β－內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性以及對(duì)革蘭陰性桿菌抗菌活性的不同，目前將頭孢菌素分為4 代。

1．第一代頭孢菌素

是20 世紀(jì)60 年代初開始上市的。雖對(duì)青霉素酶穩(wěn)定，但仍可為許多革蘭陰性菌產(chǎn)生的β－內(nèi)酰胺酶所水解。不同的頭孢菌素有各自的抗菌特點(diǎn)，如頭孢噻吩對(duì)陽性球菌的作用較優(yōu)。因此主要用于產(chǎn)青霉素酶金葡菌，還用于革蘭陽性球菌和某些革蘭陰性桿菌感染。

（1） 頭孢噻吩（cefalothin）：具有廣泛抗菌作用，對(duì)革蘭陽性菌活性較強(qiáng)，對(duì)革蘭陰性菌活性相對(duì)較差。本品為頭孢菌素中對(duì)葡萄球菌產(chǎn)生的青霉素酶最穩(wěn)定者。

（2） 頭孢噻啶（cefaloridin）：其抗菌作用與頭孢噻吩相似而抗菌作用更強(qiáng)，本品對(duì)金葡菌所產(chǎn)的青霉素酶的穩(wěn)定性較差，抗菌活性受菌種接種量的影響較大。本品有腎毒性，現(xiàn)已少用。

（3） 頭孢唑林（cefazolin sodium）：又稱先鋒Ⅴ，為半合成的第一代頭孢菌素，本品的特點(diǎn)是對(duì)革蘭陰性菌的作用較強(qiáng)，對(duì)葡萄球菌的β－內(nèi)酰胺酶耐抗性較弱。

（4） 頭孢拉定（cefradine）：又名頭孢環(huán)已烯、先鋒Ⅵ、頭孢雷定），為第一代頭他菌素，其游離酸可供口服與注射，注射劑有兩種： 一種是游離酸與無水碳酸鈉的混合物；另一種是游離酸與精氨酸的混合物。抗菌作用與頭孢氨芐相似。

（5） 頭孢硫脒（cefathiamidine 又稱先鋒霉素18）： 由我國(guó)研制成功并首先進(jìn)行臨床研究和應(yīng)用。本品為殺菌劑，主要作用于細(xì)菌的中隔細(xì)胞壁，本品的特點(diǎn)是對(duì)腸球菌的作用較好，對(duì)金黃色葡萄球菌的作用與頭孢噻吩相仿。

（6） 其他第一代頭孢菌素：還有幾個(gè)品種僅在少數(shù)幾個(gè)國(guó)家應(yīng)用，未進(jìn)入我國(guó)。如頭孢匹林（cephapirin）、頭孢乙腈（cefacetrile）、頭孢替唑（ceftezole）、頭孢氮氟（cefazaflur）、頭孢西酮（cefazeclo me）。

2．第一代頭孢菌素的代謝及口服第一代頭孢菌素

（I） 在體內(nèi)代謝（發(fā)生去乙?；饔谜撸孩?/span> 頭孢噻吩（cephalothin）原名先鋒霉素Ⅰ或頭孢菌素Ⅰ；② 頭孢吡硫（cephapirin） 原名頭孢匹林或頭孢菌累Ⅷ；③ 頭孢乙腈（cephacetrile） 原頭孢賽曲。

（2） 在體內(nèi)不被代謝，經(jīng)注射途徑給藥者：頭孢噻啶（cephaloridine ，頭孢菌素Ⅱ）、頭孢唑啉（cefazolin ，先鋒Ⅴ）、頭孢去甲唑啉（ceftezole）、頭孢氨甲苯唑（ceforanide）、頭孢噻乙胺唑（cefotiam ）。

（3） 口服吸收的第一代頭孢菌索：頭孢氨芐（cefhalexin） 原名頭孢力新或頭孢菌素Ⅳ）、頭孢環(huán)已烯（cephradine，原名頭孢雷定）、頭孢氯氨芐（cefaclor ，頭孢克羅、頭孢克洛C CLO R）、頭孢羥氨唑（cefatrizine）、頭孢羥氨芐（cefadroxil）、頭孢環(huán)烯氨（cefroxdine）。

3．第二代頭孢菌素

第二代頭孢菌素對(duì)革蘭陽性菌的抗菌效能與第一代相近或較低，而對(duì)革蘭陽性菌的作用較優(yōu)異，其對(duì)多數(shù)β－內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定，主要表現(xiàn)在：

（1） 抗酶性能強(qiáng)：一些革蘭陰性菌（如大腸桿菌、奇異變形桿菌等） 易對(duì)第一代頭孢菌素耐藥。第二代頭孢對(duì)這些耐藥株可有效。

（2） 抗菌譜廣：第二代頭孢菌素較第一代有所擴(kuò)大，對(duì)奈瑟菌、部分吲哚陽性變形桿菌、部分枸櫞酸桿菌、部分腸桿菌均有抗菌作用。

第二代頭孢菌素對(duì)假單胞菌（如銅綠色假單胞菌）、不動(dòng)桿菌、沙雷桿菌、糞鏈球菌等無效，臨床常用的二代頭孢菌素有：頭孢呋新（cefuroxime ：又稱頭孢呋肟ZIN A C EF和西力欣）、頭孢孟多（cefamandole ，頭孢羥唑）、頭孢尼西（cefonicid）、頭孢雷特（ceforanide亦有稱其為第一代頭孢菌素）。

第二代口服頭孢菌素：頭孢呋辛酯（cefuroxime Axetil）、頭孢丙烯（cefprozil）、頭孢替安酯（cefotian hexetil）。

4．第三代頭孢菌素

第三代頭孢菌素對(duì)多種β－內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，對(duì)革蘭陰性菌的抗菌活性強(qiáng)，部分品種對(duì)銅綠色假單胞菌有良好作用，優(yōu)于第二代頭孢菌素，主要表現(xiàn)在：

（1） 菌譜擴(kuò)大：第三代頭孢菌素的抗菌譜比第二代頭孢菌素又有所擴(kuò)大，對(duì)銅綠色假單胞菌、沙雷桿菌、不動(dòng)桿菌屬、消化球菌以及部分脆弱類桿菌有效（不同品種藥物的抗菌效能不同）。對(duì)于糞鏈球菌、艱難梭菌等無效。

（2） 耐酶性能強(qiáng)：對(duì)第一代或第二代頭孢菌素耐藥的一些革蘭陰性菌株，第三代頭孢菌素?？捎行?。第三代頭孢菌素對(duì)于陽性球菌的作用弱，不能控制金黃色葡萄球菌的感染。

臨床常用的第三代頭孢菌素有：頭孢噻肟（cefotaxime sodiu m）、頭孢氨噻肟（LA FORA 商品名為凱福?。㈩^孢唑肟（cefmenoxime又稱頭孢胺噻肟唑、頭孢去甲噻肟）、頭孢三嗪噻肟（ceftriaxone sodiu m 或稱頭孢三嗪rocephin 、頭孢曲松鈉，商品名為羅氏芬）、頭孢哌酮鈉（cefoperazonesodiu m ，頭孢氧哌唑、先鋒必cefobid）、頭孢地秦（cefodizime商品名莫敵）、頭孢磺吡芐（cefsulodin 又名頭孢磺啶）、頭孢噻甲羧肟（ceftazidime 頭孢羧甲噻肟、頭孢他啶、商品名為復(fù)達(dá)欣fortum ，凱福定）、頭孢咪唑（cefpimizole）、頭孢甲肟（cefmenoxime 倍司特克bsetcall）、頭孢匹胺（cefpiranide）、頭孢克肟（cefixime 世伏索FK027cefspan）。

口服的第三代頭孢菌素有：頭孢克肟（cefixime）、頭孢特倫酯（cefteram pivoxil）、頭孢美他酯（cefefamet pivoxil）、頭孢茚烯（ceftibuten）、頭孢地尼（cefdinir）、頭孢泊肟酯（cefpodoxime proxetil）和頭孢地侖酯（cefdiorenpivoxil）。

5．第四代頭孢菌素

第四代頭孢菌素與常用的三代頭孢菌素相比，抗菌譜更廣， 對(duì)革蘭陰性菌作用增強(qiáng)，包括多數(shù)耐氨基糖苷類或第三代頭孢菌素菌株均有效。其與β－內(nèi)酰胺酶的親和力更低，對(duì)某些染色體介導(dǎo)β－內(nèi)酰胺酶較第三代頭孢菌素更穩(wěn)定，對(duì)細(xì)菌細(xì)胞膜的穿透性更強(qiáng)。臨床常用的四代頭孢菌素有：頭孢吡肟（cefepime 商品名為馬斯平maxipime）、頭孢匹羅（cefpirome）、頭孢克定（cefclidin）。

（三） 頭霉素類抗生素（cephamycins）

頭霉素類抗生素是由鏈霉菌獲得的β－內(nèi)酰胺類抗生素，具有頭孢菌素的母核，有A、B 和C3 種型，以頭霉索C 的抗菌作用最強(qiáng)。頭霉素C 抗菌譜廣，對(duì)革蘭陰性菌的活性強(qiáng)，本藥的耐革蘭陰性β－內(nèi)酰胺酶的性能強(qiáng)。頭孢西丁的抗菌譜與第二代頭孢菌素相似，其他幾種則與第三代頭孢菌素相近。本類藥物對(duì)厭氧菌的活性強(qiáng)。臨床常用的頭霉素有：頭孢西?。?/span>cefoxtin 噻吩甲氧頭孢菌素、甲氧頭孢菌素）、頭孢美唑（cefmetazle先鋒美他醇cefmetazon）、頭孢替坦（cefotetan）、頭孢拉宗鈉（cefbuperazone sodiu m）。

（四） 氧頭孢類抗生素（oxacephems）

氧頭孢菌素的結(jié)構(gòu)與頭孢菌素類似， 為半合成氧頭孢烯類抗生素，具有抗菌譜廣、對(duì)革蘭陰性菌活性強(qiáng)、能耐受β－內(nèi)酰胺酶等特點(diǎn)。對(duì)厭氧菌感染療效好，其抗菌效果與第三代頭孢菌素（如頭孢噻肟鈉）相似，臨床常用的氧頭孢烯類抗生素有：拉氧頭孢鈉（latamoxef sodium 羥羧氧酰胺菌素、拉他頭孢moxalactam ，shiomarin）、氟氧頭孢鈉（flomoxef sodium ）。

（五） 單環(huán)β－內(nèi)酰胺類抗生素（monobactams）

單環(huán)β－內(nèi)酰胺類抗生素主要用于革蘭陰性菌引起的感染，對(duì)產(chǎn)青霉素酶和不產(chǎn)青霉素酶的金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、A 族溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌和糞腸球菌全部耐藥，對(duì)多質(zhì)粒介導(dǎo)和染色體介導(dǎo)的β－內(nèi)酰胺酶敏感但對(duì)超廣譜β－內(nèi)酰胺酶（ESBLS）耐藥，此類藥對(duì)不動(dòng)桿菌，假單胞菌，軍團(tuán)菌屬，產(chǎn)堿桿菌屬和各種厭氧菌的敏感活性差，甚至完全耐藥，臨床常用的單環(huán)β－內(nèi)酰胺酶類抗菌素有：氨曲南（aztreonam菌克單，噻肟單酰胺菌素，azactam）、芐蘆莫南（caru mona m）。

（六） 碳青霉烯類及青霉烯類抗生素（carbopnemand hydropenem）

1．碳青霉烯類抗生素

碳青霉烯類抗菌素為一組新型的β－內(nèi)酰胺抗菌素，其抗菌譜廣，對(duì)革蘭陽性菌和陰性菌，需氧菌和厭氧菌均有較強(qiáng)的抗菌活性，對(duì)β－內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。特別是對(duì)質(zhì)粒介導(dǎo)的超廣譜β－內(nèi)酰胺酶有較強(qiáng)的敏感性，與其他β－內(nèi)酰胺酶類抗菌素?zé)o交叉耐藥性。與氨基糖苷類抗菌素有協(xié)同作用，而亞胺培南則與其他β－內(nèi)酰胺酶類抗生素產(chǎn)生拮抗作用。對(duì)細(xì)菌產(chǎn)生β－內(nèi)酰胺酶有誘導(dǎo)作用，但其抗菌活性不受影響。碳青霉烯類抗生素分子構(gòu)型小，可以與青霉素結(jié)合蛋白（PBPS）緊密結(jié)合而產(chǎn)生極強(qiáng)的抗菌活性，本類抗生素對(duì)細(xì)菌產(chǎn)生的β－內(nèi)酰胺酶有誘導(dǎo)作用，但其抗菌活性不受影響。其主要缺點(diǎn)有：①在體內(nèi)易受腎去氫酞酶（D H P －Ⅰ）水解滅活，需與該酶抑制劑合用。②半衰期短?？咕赜校毫蛎杆兀?/span>thienamycin）、亞胺硫霉素（imipenem 商品名泰能，是亞胺培南與等量腎去氫酞抑制劑西司他丁cilastatin 的混合物）、帕尼培南（panipenen 帕尼培南與倍他未隆betamipron 等量混合的商品名為克倍寧carbenin）、美洛培南（meropenem ）美洛培南對(duì)人類腎去氫肽酶———Ⅰ穩(wěn)定，因而不需要與酶抑制劑合用。

2．青霉烯類抗生素

青酶烯類抗生素與碳青霉烯類抗生素相似，抗菌譜廣，抗菌活性強(qiáng)，但化學(xué)性質(zhì)不如后者穩(wěn)定，且在體內(nèi)易代謝產(chǎn)生低分子硫化物，有惡臭難以向推廣臨床應(yīng)用。Fropenem （SY －5555 ，Sun －5555）是一個(gè)具有廣譜抗菌活性、安全性高、腎毒性及中樞神經(jīng)毒性低的口服抗生素，本品對(duì)金黃色葡萄球菌的PBP1 、PBP2 、P BP3 、大腸桿菌的PBP2 有強(qiáng)親和力。

二、β－內(nèi)酰胺酶抑制劑

β－內(nèi)酰胺酶抑制劑（β－lactaseinhibitors）是一類新的β－內(nèi)酰胺類抗生素。質(zhì)粒傳遞產(chǎn)生β－內(nèi)酰胺酶。致使一些藥物因β－內(nèi)酰胺環(huán)水解而失活，是病原菌對(duì)一些常見β－內(nèi)酰胺類抗菌素（青霉素類、頭孢菌素類）耐藥的主要方式。因此為克服耐藥的產(chǎn)生，除研制新的耐酶藥物外，還應(yīng)不斷尋找和開發(fā)β－內(nèi)酰胺酶抑制劑。β－內(nèi)酰胺酶抑制劑，按其作用性質(zhì)可分為可逆性與不可逆性兩類。耐酶青霉素屬可逆性競(jìng)爭(zhēng)型β－內(nèi)酰胺酶抑制劑，它們可與一些β－內(nèi)酰胺酶的活性部分相結(jié)合，起抑制作用，當(dāng)抑制劑消除后，酶可以復(fù)活。不可逆性競(jìng)爭(zhēng)型β－內(nèi)酰胺酶抑制劑可與酶發(fā)生牢固的結(jié)合而使酶失活，因而作用強(qiáng)。此類抑制劑不僅對(duì)葡萄球菌的β－內(nèi)酰胺酶有作用而且對(duì)多種革蘭陰性菌的β－內(nèi)酰胺酶也起作用。β－內(nèi)酰胺酶抑制劑主要有：棒酸（克拉維酸，clavulanicacid）、舒巴坦（sulbactam ，舒巴克坦、青霉烷砜鈉）、三唑巴坦（tazobatam ，T AZ）。1．克拉維酸（clavulanic acid）

為廣譜抗菌素，亦為β－內(nèi)酰胺類抗菌素，其抗菌作用與其他β－ 內(nèi)酰胺類抗菌素相似。其對(duì)各種β－內(nèi)酰胺酶的抑制作用有很大差異，對(duì)金黃色葡萄球菌所產(chǎn)生的β－內(nèi)酰胺酶及部分腸桿菌科細(xì)菌所產(chǎn)生的染色體介導(dǎo)的β－內(nèi)酰胺酶有快速的抑酶作用。而對(duì)另一些腸桿菌科細(xì)菌如變形桿菌、普羅菲登菌、沙雷菌屬、腸桿菌屬和銅綠色假單胞菌等染色體介導(dǎo)的β－內(nèi)酰胺酶的抑酶活性差。通過克拉維酸的作用，可使一些常用抗菌素的抗菌作用顯著增強(qiáng)。常用的復(fù)合抗生素有：①阿莫西林—克拉維酸（奧格門丁，augmentin）；②替卡西林—克拉維酸（特美汀，timentin）。

2．舒巴坦（sulbactan ，青霉烷砜）

為半合成或β－內(nèi)酰胺酶抑制劑，其僅對(duì)淋球菌和腦膜炎球菌有較強(qiáng)的抗菌作用。舒巴坦不可逆的抑制金黃色葡萄球菌和多數(shù)革蘭陰性菌所產(chǎn)生的β－內(nèi)酰胺酶，對(duì)Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型β－內(nèi)酰胺酶有極強(qiáng)的作用，但對(duì)Ⅰ型β－內(nèi)酰胺酶無作用，Ⅰ型酶是由染色體介導(dǎo)的β－內(nèi)酰胺酶。

目前臨床常用的舒巴坦制劑有以下幾種： ①氨芐西林－舒巴坦（unasy，優(yōu)立新）；②頭孢哌酮－舒巴坦（Sulperazon ，舒普深）；③舒他西林（sultamicillin）為舒巴坦雙酯甲芐磺酸鹽與氨芐西林的聯(lián)合制劑，又稱舒氨新。

3．三唑巴坦（tazobactam ，T AZ）

是舒巴坦的衍生物。T AZ為不可逆競(jìng)爭(zhēng)性β－內(nèi)酰胺酶的抑制劑，對(duì)臨床上重要的β－內(nèi)酰胺酶如金黃色葡萄球菌的青霉素酶、革蘭陰性桿菌所產(chǎn)生的TE M 、O X A 、S H V 、H M S 和PSE 等質(zhì)粒介導(dǎo)的酶及變形桿菌、類桿菌、克雷伯菌屬等產(chǎn)生的染色體介導(dǎo)的酶均具有較強(qiáng)的抗菌作用。其抑酶作用優(yōu)于克拉維酸、舒巴坦，且對(duì)部分染色體介導(dǎo)的Ⅰ型酶也有抑制作用。其哌拉西林（PIP）與三唑巴坦（8∶1）合劑商品名為Zosyn 或特治星（tazocin），此合劑較優(yōu)立新（unasyn）、奧格門?。?/span>augmentin）等具有更廣的抗菌譜及適應(yīng)證。