頭孢菌素類抗生素cephalosporins。分子中含有頭孢烯的半合成抗生素。曾譯先鋒霉素。屬于β－內(nèi)酰胺類抗生素，是β-內(nèi)酰胺類抗生素中的7-氨基頭孢烷酸（7-ACA）的衍生物，因此它們具有相似的殺菌機(jī)制。本類藥可破壞細(xì)菌的細(xì)胞壁，并在繁殖期殺菌。對(duì)細(xì)菌的選擇作用強(qiáng)，而對(duì)人幾乎沒有毒性，具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)、耐青霉素酶、過敏反應(yīng)較青霉素類少見等優(yōu)點(diǎn)。所以是一類高效、低毒、臨床廣泛應(yīng)用的重要抗生素。

• 通用名：頭孢菌素類抗生素
• 英文名：cephalosporins

• 化學(xué)結(jié)構(gòu)：β -內(nèi)酰胺抗生素
• 理化性質(zhì)：一般不溶于水
• 優(yōu)點(diǎn)：抗菌作用強(qiáng)，耐青霉素酶

正在加載頭孢類抗生素

頭孢菌素（先鋒霉素），是一類廣譜半合成抗生素，第一個(gè)頭孢菌素在20世紀(jì)60年代問世，目前上市品種已達(dá)60余種。產(chǎn)量占世界上抗生素產(chǎn)量的60%以上。頭孢菌素與青霉素相比具有抗菌譜較廣，耐青霉素酶，療效高、毒性低，過敏反應(yīng)少等優(yōu)點(diǎn)，在抗感染治療中占有十分重要的地位。頭孢菌素已從第一代發(fā)展到第四代，其抗菌范圍和抗菌活性也不斷擴(kuò)大和增強(qiáng)。需要指出的是，代的劃分主要是根據(jù)產(chǎn)品問世年代的先后和藥理性能的不同。這種分類并不意味著第四代產(chǎn)品就比三代產(chǎn)品好，一、二代產(chǎn)品就屬于淘汰產(chǎn)品，各有不同用途。

到目前為止，頭孢菌素類已出現(xiàn)第一至第四代產(chǎn)品, 第二代產(chǎn)品引入了肟基,提高了對(duì)β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性。第三代頭孢類提高了抗綠膿桿菌的活性，延長了半衰期，減輕了對(duì)腎的毒性。

第一代產(chǎn)品常用的有頭孢氨芐(原稱先鋒4號(hào))、頭孢唑啉(原稱先鋒5號(hào))和頭孢拉定(原稱先鋒6號(hào))。它們對(duì)革蘭陽性菌具有良好的抗菌作用，對(duì)革蘭陰性菌的作用稍差。頭孢氨芐的抗菌作用稍弱，一般口服。用以治療敏感菌引起的呼吸道、尿路及皮膚軟組織感染。

頭孢唑啉是注射劑，它的抗菌作用比頭孢氨芐強(qiáng)，頭孢拉定既有靜脈點(diǎn)滴，也可口服，使用方便。頭孢唑啉和頭孢拉定的適應(yīng)癥與頭孢氨芐基本相同。

第二代產(chǎn)品常用的有頭孢呋辛(西力欣)、頭孢西丁(美福仙)等。第二代頭孢的抗菌譜比一代頭孢廣些，對(duì)革蘭陽性菌的作用與一代頭孢大致相當(dāng)，而對(duì)革蘭陰性菌的抗菌范圍比一代頭孢廣，抗菌作用也強(qiáng)。比起一代頭孢來，對(duì)肝腎的毒性也小些。根據(jù)這些特點(diǎn)，二代頭孢多用在病原菌不太明確，不能肯定是革蘭陽性菌還是革蘭陰性菌，或者屬于混合感染情況。

第三代產(chǎn)品常用的有頭孢噻肟鈉(凱福隆)、頭孢哌酮鈉(先鋒必)、頭孢他啶(復(fù)達(dá)欣)、頭孢曲松(羅氏芬)等?？诜挠蓄^孢布烯(先力騰)、頭孢克肟(世福素)等。三代頭孢主要是對(duì)革蘭陰性菌有很強(qiáng)的殺菌用。有的品種對(duì)綠膿桿菌等抵抗力很強(qiáng)的細(xì)菌也有強(qiáng)大的殺菌力，但對(duì)革蘭陽性菌的作用卻不如一、二代頭孢。

第四代產(chǎn)品第四代頭孢菌素是近年來開始應(yīng)用于國外臨床的新一代頭孢菌素，與第三代頭孢菌素相比，抗菌譜更廣，抗菌活性更強(qiáng)，對(duì)細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶更穩(wěn)定。目前國內(nèi)部分三甲醫(yī)院有應(yīng)用，未進(jìn)入基層醫(yī)療機(jī)構(gòu)。第四代頭孢菌素有頭孢派姆(cefepime,CFP)即Maxisime、頭孢克列定(cefaclidine)、頭孢匹羅(cefpirome)及E1077、頭孢吡肟（馬斯平）等。

目前經(jīng)國家批準(zhǔn)臨床應(yīng)用的頭孢類抗生素制劑品種有22種，其中只有8種我國可以生產(chǎn)原料藥，但生產(chǎn)規(guī)模遠(yuǎn)不能滿足制劑的需求，第三代頭孢菌素仍需進(jìn)口原料藥分裝制劑或直接進(jìn)口制劑滿足臨床需求。

1藥名：頭孢他定Ceftazidime（復(fù)達(dá)欣、頭孢塔齊定、頭孢噻甲羧肟）

作用機(jī)理：為半合成第三代頭孢菌素，其特點(diǎn)是對(duì)綠膿桿菌的作用超過氨基糖甙類抗生素。

功能：臨床多用于腦膜炎和敗血癥等的治療。

注意事項(xiàng)：孕婦慎用，對(duì)頭孢菌素類過敏者禁用。

2藥名：頭孢曲松Ceftriaxone（頭孢氨噻三嗪頭孢噻肟三嗪亞松Rocephin安塞隆菌必治羅氏芬）

特點(diǎn)：治療淋球菌感染的首選抗生素

作用機(jī)理：抗菌譜與頭孢噻肟近似，對(duì)革蘭陰性菌有中度的抗菌作用。對(duì)革蘭陽性菌的作用強(qiáng)，主要敏感菌有金黃色葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎鏈球菌、嗜血桿菌屬、奈瑟菌屬、大腸桿菌、肺炎克雷白桿菌、沙雷桿菌、各型變形桿菌、枸櫞酸桿菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌、消化球菌、消化鏈球菌、梭狀芽胞桿菌等。綠膿桿菌、腸桿菌屬對(duì)本品也敏感。產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、耐氨芐青霉素的流感嗜血桿菌、耐第一代頭孢菌素和慶大霉素的一些革蘭陰性菌?？蓪?duì)本品敏感。

功能：臨床主要應(yīng)用于敏感菌所致的肺炎、支氣管炎、腹膜炎、胸膜炎，以及皮膚和軟組織、尿路、膽道骨及關(guān)節(jié)、五官、面等部位的感染，還用于敗血癥和腦膜炎。

注意事項(xiàng)：過敏者禁用，青少年、兒童使用本品，偶可致膽結(jié)石，但停藥后可消失。

3藥名：頭孢氨芐cephalexin（先鋒霉素Ⅳ、頭孢力新、苯甘頭孢霉素、克相福力克斯）

功能：本品抗菌譜與先鋒霉素Ⅰ相似，其特點(diǎn)是口服后易于吸收，在胃液中穩(wěn)定，并由于本品幾乎無變化的從尿中排出，故尤宜口服用于尿道感染，以及癰癤、膿腫蜂窩組織炎、創(chuàng)面感染等。

注意事項(xiàng)：對(duì)青霉素過敏者慎用。

4藥名：頭孢孟多Cefamandole（頭胞羥芐唑、頭胞羥唑）

作用機(jī)理：為一廣譜高效的抗菌素，兼有第一代和第三代頭孢菌素的一些優(yōu)點(diǎn)，對(duì)大多數(shù)革蘭氏陽性菌的抗菌作用優(yōu)于第三代頭孢菌素，而對(duì)革蘭氏陰性桿菌的抗菌作用較第一代頭孢菌素為強(qiáng)。

功能：臨床用于除綠膿桿菌外的敏感菌引起的膽道、呼吸道、骨、心內(nèi)膜、腹腔及軟組織等的感染。

注意事項(xiàng)：對(duì)頭孢菌素過敏者禁用。對(duì)青霉素過敏者慎用。

頭孢類抗生素在抗生素市場(chǎng)中占據(jù)著較大份額，其相關(guān)中間體也連帶著表現(xiàn)出可觀的市場(chǎng)潛力。