2014年3月21日，F(xiàn)DA批準apremilast用于治療中度至重度牛皮癬（又稱斑塊型銀屑病或plaque psoriasis），劑型為片劑，規(guī)格為10mg,20mg,30mg。

　　2013年9月13日，EMA批準apremilast用于貝塞特病的治療；2015年2月16日，再批準其單獨或聯(lián)合疾病改良抗風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎藥物(DMARDs)，用于治療成人患者的活動性銀屑病關(guān)節(jié)炎(PsA)。劑型為片劑，規(guī)格為10mg,20mg,30mg。

　　2016年12月19日，PMDA批準apremilast用于斑塊型銀屑病和銀屑病關(guān)節(jié)炎的治療，劑型為片劑，規(guī)格為10mg,20mg,30mg。

　　阿普斯特長期服用對肝腎功能有沒有損害？老年人能長期服藥嗎？

　　在健康受試者中，apremilast的血漿清除量約為10 L/hr，最終消除半衰期約為6-9小時。口服放射性標記的阿普利末后，大約58%和39%的放射性分別在尿液和糞便中恢復(fù)。

　　阿普斯特的半衰期短，治療如需中斷，安全系數(shù)高。因此，阿普斯特可應(yīng)用于傳統(tǒng)系統(tǒng)藥物治療無效或者有禁忌證的斑塊狀銀屑病和關(guān)節(jié)病性銀屑病患者以及對生物制劑療效欠佳或依從性差的患者。

　　特定人群：

　　肝損害者，apremilast的藥動學(xué)不受中度或重度肝損害的影響。

　　腎損害者，阿普利末的藥動學(xué)不受輕度或中度腎損害的影響。在8名嚴重腎功能損害的受試者中，給予30mg apremilast單劑量時，apremilast的AUC和Cmax分別增加了約88%和42%

　　年齡，研究對象為年輕成年人和老年人，每次口服30毫克的阿普利末。年齡在65歲至85歲之間的老年受試者，與18歲至55歲的年輕受試者相比，AUC和Cmax分別高出約13%和約6%

　　性別，在健康志愿者的藥代動力學(xué)研究中，女性的暴露程度比男性高31%左右，Cmax比男性高8%左右。

　　在銀屑病關(guān)節(jié)炎患者中臨床研究

　　主要終點是在第16周實現(xiàn)美國風(fēng)濕病協(xié)會(ACR)20反應(yīng)患者的百分率。安慰劑-對照療效數(shù)據(jù)被收集和分析至第24周。在第16周時患者觸痛和腫脹關(guān)節(jié)計數(shù)的改善沒有至少20%被考慮為非反應(yīng)者。安慰劑組的非反應(yīng)者點滴調(diào)整時間表后被再次被盲態(tài)以1:1隨機化至Otezla 20 mg每天2次或30 mg每天2次。阿普斯特患者維持其初始治療。在第24周時，所有其余安慰劑患者被再次隨機化至Otezla 20 mg每天2次或30 mg每天2次。

　　跨越三項研究納入有PsA亞型的患者，包括對稱多關(guān)節(jié)炎(62.0%)，不對稱寡關(guān)節(jié)炎(27.0%)，遠端指間關(guān)節(jié)(DIP)關(guān)節(jié)炎(6.0%)，破壞性關(guān)節(jié)炎(3.0%)，和主要脊柱炎(2.1%)。銀屑病關(guān)節(jié)炎PsA疾病中位時間為5年。

　　銀屑病關(guān)節(jié)炎患者的臨床反應(yīng) ：在下表中展示在研究PsA-1，PsA-2，和PsA-3中實現(xiàn)ACR 20，50 和70反應(yīng)患者的百分率。阿普斯特 ± DMARDs，與安慰劑 ± DMARDs比較導(dǎo)致銀屑病關(guān)節(jié)炎體征和癥狀更大改善如 通過在第16周時有ACR 20反應(yīng)患者比例證實。

　　研究PsA-1中阿普斯特30 mg每天2次導(dǎo)致在第16周時與安慰劑比較各ACR組分改善。在研究PsA-2和PsA-3觀察到一致結(jié)果。

　　用阿普斯特治療導(dǎo)致在有預(yù)先存在指炎或附著點炎患者中指炎和附著點炎改善。

　　免責(zé)聲明：用藥需由專業(yè)醫(yī)師指導(dǎo)。