【藥理作用】 1、選擇性作用于胰島β細胞，刺激胰島素的分泌，降低血糖。 2、增強外源性胰島素的降血糖作用，大劑量時能減少胰島素和血漿蛋白結合，抑制胰島素的代謝。 3、能作用在靶器官上，提高靶細胞對胰島素的敏感性。并能增加靶細胞膜上胰島素受體的數(shù)目，加強胰島素的受體后作用，發(fā)揮降糖作用。 4、還能抑制胰高糖素的分泌，增強胰島素的作用。 【藥代動力學】 口服吸收，tmax為2～3h，蛋白結合率為95%～97%，主要在肝內氧化成羥基或羧基化合物，經尿迅速排出。約8%由膽汁排出。半衰期為5h，作用維持6～12h。 【相互作用】 1、與抗凝血藥如雙香豆素等同服，后者可抑制藥物代謝酶，使D-860代謝減慢，降血糖作用增強。此外，D-860與血漿蛋白結合率較高，可置換已與血漿蛋白結合的雙香豆素，從而使抗凝血作用增強。故兩藥應避免合用。 2、與氯霉素合用，后者可抵制肝臟微粒體內藥酶的活性，使D-860的代謝減慢，半衰期延長，降血糖作用延長。 3、與利福平合用，后者為強肝微粒體酶誘導劑，此酶加速D-860的代謝，使其血濃度降低，降血糖作用減弱。 4、與保泰松、水楊酸鈉、吲哚美辛、磺胺藥、丙磺舒等合用，后者能競爭性地與血漿蛋白結合，使D-860游離藥物濃度上升，降血糖作用增強。 5、與噻嗪類利尿劑、糖皮質激素、生長激素、胰高糖素、口服避孕藥、苯妥英鈉、碳酸鋰、巴比妥類等藥合用，后者能使血糖升高，降低D-860的降血糖作用。 6、與氯丙嗪合用，后者能抑制胰島素的釋放，使腎上腺素分泌增加，使血糖升高。 7、與β受體阻斷劑合用，后者能抑制D-860促使胰島素釋放的作用，使降糖作用下降。 8、芬氟拉明能增加骨骼肌對葡萄糖的吸收，使血糖降低。與降糖藥合用有相加作用。 9、單胺氧化化酶抑制劑（MAOI）能促使胰腺釋放胰島素，與D-860合用時，D-860能加強MAOI的作用。 10、咪康唑、奎寧或奎尼丁有降血糖作用，與D-860合用時應適當減少D-860用量。 11、D-860能增強乙醇毒性，治療期間應戒酒。 【適應病證】 適用于2型糖尿病的治療。在經飲食控制、運動治療后血糖仍高者可選用D-860。因D-860作用緩和，更適用于輕、中度的老年糖尿病患者。但對2型糖尿病中胰島功能差者多無效。不適用于糖尿病酮癥酸中酮癥酸中毒、高滲性昏迷等重癥的搶救。此外，D-860可用于胰島腫瘤的診斷。 【用法用量】0.5g 三次/日 口服 【注意事項】 1、大手術前后、孕婦、肝腎功能不良者不宜用。 2、注意用藥的適應證及藥物不良反應。 【不良反應】 1、低血糖反應：D-860作用緩和，很少引起低血糖反應。但因D-860經肝腎代謝，肝腎功能不良者用后有可能發(fā)生低血糖反應，如出現(xiàn)饑餓感、心悸、出虛汗、手抖、乏力等。應立即停用此藥，進食或口服糖水，重者需靜脈應用葡萄糖。 2、胃腸道反應：較常出現(xiàn)的有食欲缺乏、上腹部燒灼感、惡心、腹瀉等。可改為飯后服藥，從小劑量開始加服抗酸藥可使癥狀緩解。 3、過敏反應：偶見皮疹、發(fā)熱等。 4、血細胞減少：偶可出現(xiàn)白細胞減少、粒細胞缺乏、血小板減少等，應停藥對癥處理。 【用藥禁忌】對D-860過敏者禁用。 |
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