【藥理作用】

        該品通過刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素，其作用強(qiáng)度為甲磺丁脲200倍，因此所用劑量明顯減少。同甲苯磺丁脲，但降糖作用較強(qiáng)。

        ①促進(jìn)胰腺胰島β細(xì)胞分泌胰島素，先決條件是胰島β細(xì)胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能；

        ②通過增加門靜脈胰島素水平或?qū)Ω闻K直接作用，抑制肝糖原分解和糖原異生作用，肝生成和輸出葡萄糖減少；

        ③也可能增加胰外組織對胰島素的敏感性和糖的利用（可能主要通過受體后作用），因此，總的作用是降低空腹血糖與餐后血糖。該品主要經(jīng)肝臟代謝，24h內(nèi)從尿中排出50%，作用可持續(xù)15～24h。

【藥代動力學(xué)】

        口服吸收迅速完全，血漿藥物濃度達(dá)峰時間為2～6h，吸收不受食物影響，但近年報(bào)道，小劑量的格列本脲在早餐前服用療效好，血漿藥物濃度達(dá)峰時間比餐中服用提前1h。作用時間維持16h以上，血漿蛋白結(jié)合率約為99%，表觀分布容積為0.3L/kg，血漿半衰期為6～12h。格列本脲在肝完全代謝為兩種羥基衍化物及另一未明確代謝產(chǎn)物，其中4-反式羥基格列本脲具有15%活性。48h內(nèi)糞便中可回收給藥劑量的40%，其后排泄減慢，5天后排泄可達(dá)95% 。

【適應(yīng)病癥】

        適用于單用飲食控制療效不滿意的輕、中度非胰島素依賴型糖尿病，病人胰島B細(xì)胞有一定的分泌胰島素功能，并且無嚴(yán)重的并發(fā)癥。用于非胰島素依賴型（成年型、肥胖型）的糖尿病患者。由于它清除率長，最易發(fā)生低血糖反應(yīng)，故臨床使用要謹(jǐn)慎，可用于某些格列齊特、格列吡嗪降血糖藥效果不明顯的患者。

【相互作用】

        該品不宜與水楊酸類、磺胺類、普萘洛爾、單胺氧化酶抑制劑、青霉素、丙磺舒、保泰松、吲哚美辛、雙香豆素類抗凝血藥、甲氨蝶呤等合用，合用會增強(qiáng)降血糖的作用，引起低血糖反應(yīng)。氯霉素、香豆素類、強(qiáng)力霉素、肌松藥非尼拉朵（fenyramidol）、保泰松、丙磺舒、磺胺苯吡唑等能抑制磺酰脲類的代謝和排泄，延長降血糖的作用。

        磺酰脲類，特別是氯磺丙脲和甲苯磺丁脲可以抑制肝臟的乙醇酶的降解，導(dǎo)致心動過速、頭痛、心絞痛和皮膚反應(yīng)。

        與酒精同服時，可以引起腹部絞痛、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅和低血糖。與β受體阻滯劑合用，可增加低血糖的危險(xiǎn)，而且可掩蓋低血糖的癥狀，如脈率增快、血壓升高；小量用選擇性β受體阻滯劑如阿替洛爾（atenolol）和美托洛爾（metoprolol）造成此種情況的可能性較小。

        腎上腺皮質(zhì)激素、腎上腺素、苯妥英鈉、噻嗪類利尿劑、甲狀腺素可增加血糖水平，與本類藥同用時，可能需增加本類藥的用量。香豆素類抗凝劑與本類藥同用時，最初彼此血漿濃度皆升高，但以后彼此血漿濃度皆減少，故需要調(diào)整兩者的用量。

【不良反應(yīng)】

        偶見腹或胃部不適，發(fā)熱，皮膚過敏，低血糖，應(yīng)減量或停藥.有胃腸道不適、發(fā)熱、皮膚過敏、血象改變等。使用劑量不當(dāng)，會產(chǎn)生嚴(yán)重的低血糖反應(yīng)，特別是服用過量時，有致死的危險(xiǎn)，應(yīng)及時糾正。格列本脲可引起血小板減少性紫瘢，過敏性血管炎。該品有肝臟毒性，并且是與用藥劑量相關(guān)的。比較少見的不良反應(yīng)為無黃疸性或細(xì)胞溶解性肝炎、膽汁郁積型黃疸，其癥狀易于與病毒性肝炎混淆。

【毒副作用】

        格列本脲為第二代口服磺脲類降糖藥中作用時間最長，降糖作用最強(qiáng)的一種，是D-860的100倍?？诜眨饔贸掷m(xù)時間約16～24h。本品較易發(fā)生低血糖反應(yīng)，可有局部及全身變態(tài)反應(yīng)，故宜從小劑量開始。一般劑量是2.5～10mg，早餐后一次服用。不良反應(yīng)和處理要點(diǎn)同甲磺苯丁脲的相關(guān)內(nèi)容。

【用法用量】

        口服開始2.5mg，早餐前或早餐及午餐前各1次，輕癥者1.25mg，一日3次，三餐前服，7日后遞增每日2.5mg。一般用量為每日5～10mg，最大用量每日不超過15mg。

①該品降血糖作用較甲苯磺丁脲強(qiáng)250～500倍。易產(chǎn)生低血糖反應(yīng)，因此對輕度、中度及老年人非胰島素依賴型糖尿病人，應(yīng)首先用甲苯磺丁脲或從小劑量開始用該品；

②從其他口服降血糖藥或胰島素?fù)Q用該品的用法或與胰島素合用，參閱甲苯磺丁脲?？诜看?.5～10mg，早飯后服。1日量超過10mg時，應(yīng)分早晚2次服；或每日服5mg，分早、中餐前各服2.5mg。

【注意事項(xiàng)】

        1、少數(shù)病人有胃腸道不適、發(fā)熱、皮膚過敏及低血糖癥狀，應(yīng)減量或停藥。

        2、肝功能不全者慎用。

        3、嚴(yán)重代償失調(diào)性酸中毒、糖尿病性昏迷、腎功能不全、糖尿病酮癥以及青年、兒童病人和妊娠者不宜應(yīng)用。

        4、此藥有輕度利尿作用。

        5、胰島素依賴型糖尿病合并急性并發(fā)癥、妊娠及肝腎功能不良者禁用。