格列美脲商品名亞莫利,為降糖作用最強(qiáng)的第三代磺脲類降糖藥,屬中長(zhǎng)效制劑,用于控制飲食、運(yùn)動(dòng)療法及減輕體重均不能滿意控制血糖的2型糖尿病。 1、格列美脲的降糖機(jī)制: 通過(guò)刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素,抑制肝糖原分解和糖原異生,使肝生成和輸出葡萄糖減少,并增加外周組織對(duì)胰島素的敏感性和葡萄糖的利用而降低血糖。 2、格列美脲的特點(diǎn)是: 本藥作用時(shí)間長(zhǎng),半衰期為5h,可維持24小時(shí)。強(qiáng)效、用量小,既可以促進(jìn)胰島素的分泌,又可以增加組織對(duì)胰島素的敏感性,對(duì)胰島功能有保護(hù)作用,不會(huì)導(dǎo)致胰島功能衰,除降糖作用外,格列美脲還可改善血管內(nèi)皮功能,降低血小板聚集性,預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化斑塊和微血栓形成,減少或延緩2型糖尿病血管并發(fā)癥的發(fā)生。 與傳統(tǒng)磺脲類作用于β細(xì)胞膜上的磺脲類受體140道爾頓(KDa)亞單位不同格列美脲與分子量更小的65 KDa亞單位結(jié)合,因此其與受體結(jié)合和解離的速度也與傳統(tǒng)磺脲類藥不相同,表現(xiàn)出快速結(jié)合、迅速解離的特點(diǎn),所以不易產(chǎn)生低血糖。 因此作為第三代磺脲類藥物,格列美脲具有生理性促泌和顯著改善胰島素抵抗的獨(dú)特雙重作用機(jī)制,造就了其良好的臨床療效和安全性 3、格列美脲的適應(yīng)癥: 本藥降低空腹血糖、餐后血糖和糖化血紅蛋白,療效確切,作用時(shí)間長(zhǎng),尤其適用于用藥依從性較差的老年患者,在臨床上可作為2型糖尿病二甲雙胍不耐受或存在禁忌癥時(shí)的起始藥物,還可用于單用二甲雙胍血糖控制不佳時(shí)的聯(lián)合治療,是治療2型糖尿病的一線備選和二線藥物,具有重要的臨床地位。 4、格列美脲的用法用量: 初始劑量多為1毫克,一天一次,如果血糖控制穩(wěn)定,維持該劑量,如果血糖控制不佳,根據(jù)患者血糖監(jiān)測(cè)結(jié)果逐漸增加劑量,每隔1-2周,可逐步增加劑量至每日2mg、3mg或4mg,最大劑量為每日6mg。在早餐前服用,若不吃早餐,可于第一次正餐之前即刻服用。服用時(shí)不要嚼碎。格列美脲口服給藥后的生物利用度是完全的,用餐時(shí)服用不影響吸收。 5、格列美脲的不良反應(yīng) 胃腸反應(yīng)(惡心、嘔吐、腹瀉)、暫時(shí)性視力模糊、皮膚瘙癢、皮疹、皮膚過(guò)敏、蕁麻疹以及體重增加等。極少數(shù)情況有可能引起低血糖、酮癥酸中毒。 6、格列美脲的禁忌癥: (1)1型糖尿病、糖尿病低血糖昏迷、酮癥酸中毒者;(2)嚴(yán)重的腎或肝功能不全者、晚期尿毒癥者;(3)嚴(yán)重?zé)齻⒏腥?、外傷和大手術(shù)、肝腎功能不全者、白細(xì)胞減少者;(4)妊娠及哺乳期婦女;(5)對(duì)磺酰脲類、磺胺類或賦形劑過(guò)敏。 |
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