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2023 中國高血壓防治指南擬將 ARNI 列為新的一類常用降壓藥物，自此，ARNI 成為心衰及高血壓治療的基礎(chǔ)用藥，臨床中應(yīng)該如何應(yīng)用？ 一、主要作用機制 ARNI 增強利鈉肽系統(tǒng)的同時抑制 RAAS 系統(tǒng)，其代表藥物為沙庫巴曲纈沙坦。 沙庫巴曲是一種前體藥物,進入體內(nèi)后經(jīng)過酯酶代謝為活性產(chǎn)物LBQ657,抑制腦啡肽酶活性。腦啡肽酶有多種底物，包括利尿鈉肽和血管緊張素Ⅱ（ＡngⅡ）。抑制腦啡肽酶可提高體內(nèi)具有降壓和器官保護作用的利尿鈉肽水平。沙庫巴曲纈沙坦共晶體的另一成分即纈沙坦則可有效抑制 AngⅡ-１型受體（AT1R），起到降壓及器官保護作用。 二、臨床用藥 1.心衰 1）射血分數(shù)降低心衰（HFrEF） 「新四聯(lián)」作為 HFrEF 的基礎(chǔ)用藥主要包括 ARNI/ACEI/ARB、β 受體阻滯劑、MRA 和 SGLT-2 抑制劑。 2022 AHA/ACC 心衰指南推薦：ARNI 作為 RAAS 治療 HFrEF 的首選基礎(chǔ)藥物，對于可耐受 ACEI/ARB，NYHA 心功能 II/III 級的 HFrEF 患者，推薦以 ARNI 替代，以進一步降低心力衰竭的致殘率和死亡率。 2）射血分數(shù)保留心衰（HFpEF） 目前針對 HFpEF 尚無特效治療藥物，可用藥物主要包括：SGLT2 抑制劑（2a 級推薦）、醛固酮受體拮抗劑（2b 級推薦）和 ARB/ARNI（2b 級推薦）。 2022 AHA/ACC 心衰指南推薦：對于部分 HFpEF 患者，ARNI 可能降低住院率，尤其是針對 LVEF 較低的患者（2b 級推薦，B 類證據(jù)）。 PARAGON-HF 研究：在平均射血分數(shù)較低（45%～57%）及女性 HFpEF 患者中使用沙庫巴曲纈沙坦可以取得更多的臨床獲益。 2.高血壓 CCB、ACEI/ARB、利尿劑和 β 受體阻滯劑為五大類傳統(tǒng)降壓藥物，2023 中國高血壓防治指南擬新增 ARNI 為新一類常用降壓藥。更適用于老年高血壓、鹽敏感性高血壓、高血壓合并心力衰竭、高血壓合并左心室肥厚、高血壓合并 CKD（1～3 期）和高血壓合并肥胖等患者。 三、用法用量及用藥交代 用法用量：
用藥交代： 食物影響較小，可以與食物同服，或空腹服用。可引起高鉀血癥，應(yīng)定期監(jiān)測血清鉀水平。可引起咳嗽。如果出現(xiàn)血管性水腫，應(yīng)立即停藥并就診。 溫馨提示： 沙庫巴曲具有抑制OATP1B1和OATP1B3轉(zhuǎn)運蛋白的作用，可能會增加他汀類藥物的全身暴露量，合用他汀類藥物（尤其是阿托伐他?。r應(yīng)謹慎。 四、不良反應(yīng)及禁忌人群 1.服用后可能會出現(xiàn)什么不良反應(yīng) 2.禁忌人群 五、注意事項 3）沙庫巴曲纈沙坦可能引起頭暈、跌倒等癥狀，用藥期間盡量避免駕駛或操作機器。如果坐或躺后迅速起身，也可能出現(xiàn)頭暈或暈倒，所以建議坐躺后緩慢起身，爬樓梯時也請小心。 4）沙庫巴曲纈沙坦可能會引起高鉀血癥，用藥期間建議定期監(jiān)測血清鉀，尤其是有高鉀血癥高風險的病人（如嚴重腎功能損害、糖尿病、醛固酮減少癥、高鉀飲食的病人）。 5）用藥后可能出現(xiàn)咳嗽、頭暈、低血壓、腎功能損害、高鉀血癥、血管神經(jīng)性水腫等副作用。出現(xiàn)異常，請及時就醫(yī)調(diào)整。 |
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