第一、二、三、四、五代頭孢菌素

▲60年代末至70年代初，主要用于治療由革蘭氏陽性菌和某些革蘭氏陰性菌引起的感染。

▲抗菌譜：抗G+菌活性強（如MSSA、鏈球菌等）、抗少數(shù)G-桿菌（少部分敏感腸桿菌）。

▲PK/PD：半衰期短，大部分原型經(jīng)腎臟排出，不用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染。

▲不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)，腎毒性明顯。

▲臨床應(yīng)用：適用于輕、中度呼吸道/尿路/皮膚及軟組織等感染。

 ?常用藥物：

◆ po 頭孢拉定、頭孢氨芐、頭孢羥氨芐。

◆ iv 頭孢唑啉、頭孢拉定、頭孢硫脒。 

第一代頭孢不同藥物差異點：

◆ 口服頭孢(拉定、氨芐)作用效果差，僅用于敏感菌致的輕中度呼吸、尿路、皮膚感染。

◆ 頭孢唑林有循證醫(yī)學(xué)證據(jù)推薦圍手術(shù)期預(yù)防用藥。

◆ 頭孢硫脒：非主流，無詢證依據(jù)表明該藥比頭孢唑啉更具優(yōu)勢，使用時需持謹(jǐn)慎態(tài)度。

▲70年代末至80年代初，抗菌譜比第一代更廣，對革蘭氏陰性菌的抗菌活性更強。

▲抗菌譜：G+菌較第一代略差；對金葡菌抗菌作用較頭孢唑啉差。G-菌較第一代強。對多數(shù)敏感腸桿菌有較好活性

▲PK/PD：半衰期短，大部分原型經(jīng)腎臟排出，腎毒性小于1代，部分可過血腦屏障。

▲不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)。

▲臨床應(yīng)用：敏感菌所致的皮膚軟組織、上下呼吸道等感染。

?常見藥物：

◆ po 頭孢呋辛酯、頭孢克洛、頭孢丙烯

◆ iv 頭孢呋辛、頭孢替安

第二代頭孢不同藥物差異點：

◆ 口服頭孢通常用于輕度感染或作為序貫治療，大多生物利用度低。

◆ 頭孢呋辛有循證醫(yī)學(xué)證據(jù)推薦圍手術(shù)期預(yù)防用藥。

▲80年代，具有更廣泛的抗菌譜，特別是對革蘭氏陰性菌的抗菌活性顯著增強。

▲抗菌譜：G+抗菌活性較第1、2代弱；G-菌抗菌活性強，厭氧菌感染需聯(lián)合使用；部分有強抗銅綠作用，頭孢他啶>頭孢哌酮，對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性高，但對ESBLs無效。

▲臨床應(yīng)用：主要用于G-菌感染治療，適用于重癥耐藥或敏感菌群引起的嚴(yán)重感染，如肺炎、盆腔炎、腦膜炎、敗血癥等。

▲不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)。 

?常見藥物：

po 頭孢克肟、頭孢泊肟。

iv 頭孢曲松、頭孢噻呋、頭孢哌酮、頭孢他啶、頭孢噻肟。

▲21世紀(jì)初，對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌都有較強的抗菌活性。

▲抗菌譜：對G+菌、G-菌、厭氧菌均有效，對G+球菌作用較第三代強。對β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，但對ESBLs效果不佳。不易被AmpC β-內(nèi)酰胺酶水解。

▲PK/PD：半衰期短；組織分布廣，大部分原型經(jīng)腎臟排出，對腎基本無毒性。

▲臨床應(yīng)用：適用于各種嚴(yán)重感染（如呼吸道感染、泌尿系統(tǒng)感染、膽道感染、敗血癥等）以及對第三代頭孢菌素耐藥的細(xì)菌感染疾病。

▲不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)，CKD者警惕CNS。

?常見藥物：

◆ iv 頭孢吡肟、頭孢喹肟、頭孢噻利、頭孢匹羅。 

▲目前最新一代，主要用于治療對其他頭孢菌素耐藥的細(xì)菌感染。

▲抗菌譜：具有非常廣泛的抗菌譜，對大多數(shù)耐藥G+、G-、厭氧菌有效，包括對MRSA（耐甲氧西林金黃色葡萄球菌）的抗菌活性。但對銅綠、不動桿菌活性差。對大部分β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，但可被大多數(shù)金屬β-內(nèi)酰胺酶和ESBLs水解。

▲臨床應(yīng)用：復(fù)雜性皮膚與軟組織感染、MRSA、社區(qū)獲得性肺炎。

▲無腎毒性

?常見藥物：頭孢洛林。