Elinzanetant項(xiàng)目介紹

英文名：Elinzanetant

中文名：依林奈坦

Cas號(hào)：929046-33-3

靶點(diǎn)：NK-1R/NK-3R

原研企業(yè)：拜耳醫(yī)藥

作用機(jī)制：Elinzanetant是一種雙重NK-1/NK-3受體拮抗劑，可以通過調(diào)節(jié)大腦下丘腦區(qū)域的一組雌激素敏感神經(jīng)元（KNDy神經(jīng)元）來治療中重度VMS，隨著雌激素的減少，這些神經(jīng)元會(huì)肥大，導(dǎo)致體溫調(diào)節(jié)途徑過度激活，從而破壞身體熱量控制機(jī)制，導(dǎo)致VMS。

結(jié)構(gòu)：

適應(yīng)癥：中度至重度血管舒縮癥狀。

上市時(shí)間：2024年10月9日，Elinzanetant經(jīng)FDA獲批上市。

更年期：多達(dá)80%的婦女在更年期過渡期的某個(gè)階段報(bào)告了VMS，這是婦女在這一階段尋求醫(yī)療護(hù)理的主要原因之一。超過三分之一的更年期婦女有嚴(yán)重的癥狀，癥狀可在未次月經(jīng)后持續(xù)10年或更長時(shí)間，并影響生活質(zhì)量。

患者人群：到2030年，全球進(jìn)入更年期的女性預(yù)計(jì)將達(dá)到12億，每年將有4700萬女性進(jìn)入更年期。更年期是女性生活中的一個(gè)過渡階段，與卵巢功能的逐漸下降有關(guān)。它通常在女性40多歲或50歲出頭時(shí)發(fā)生。它也可能是外科或醫(yī)療治療的結(jié)果，如乳腺癌治療。荷爾蒙的下降會(huì)導(dǎo)致各種癥狀，這些癥狀會(huì)嚴(yán)重影響女性的健康、生活質(zhì)量、醫(yī)療利用和工作效率。在絕經(jīng)期過渡期間，最常報(bào)道和最具破壞性的癥狀是VMS、睡眠障礙和情緒變化。從醫(yī)療保健和社會(huì)經(jīng)濟(jì)角度來看，解決這些癥狀是維持絕經(jīng)期功能能力和生活質(zhì)量的關(guān)鍵。

目前拜耳醫(yī)藥的Elinzanetant是獲批上市治療更年期血管舒縮癥狀的新作用機(jī)制的首個(gè)藥物Fezolinetant的強(qiáng)勁對(duì)手，盡管目前兩者沒有做頭對(duì)頭比較實(shí)驗(yàn)，但臨床結(jié)果均表明，與安慰劑相比，兩者在治療血管舒縮癥狀的發(fā)作頻率和嚴(yán)重程度上有顯著的效果，且安斯泰來具有先發(fā)優(yōu)勢(shì)，未來競(jìng)爭(zhēng)格局如何，我們拭目以待！

Fezolinetant治療結(jié)果（發(fā)作頻率和嚴(yán)重程度）

Elinzanetant 治療結(jié)果（發(fā)作頻率和嚴(yán)重程度）

參考來源：

1、數(shù)億女性患者福音，全球首創(chuàng)全新機(jī)制非激素藥物獲批上市！，健康界，2023

2、Elinzanetant significantly reduces frequency and severity of moderate to severe hot flashes associated with menopause，拜耳官網(wǎng)，2024

2、Elinzanetant for the Treatment of Vasomotor Symptoms Associated With Menopause: OASIS 1 and 2 Randomized Clinical Trials，JAMA，2024