培哚普利：活性代謝產(chǎn)物的半衰期最長（17小時）。

咪達普利：咳嗽發(fā)生率較低。

卡托普利：半衰期短；刺激性干咳發(fā)生率較高；因含有巰基，可引起細胞減少、皮疹和味覺異常。

二、ARB種類及區(qū)別

1、常用藥物

纈沙坦、厄貝沙坦、氯沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、阿利沙坦、阿齊沙坦、美阿沙坦鉀。

2、作用機制

ARB通過阻斷血管緊張素Ⅱ與受體（AT1）的結(jié)合，發(fā)揮降壓作用。

3、ARB類藥物之間的區(qū)別

對AT1受體親和力：替米沙坦＞坎地沙坦＞纈沙坦＞氯沙坦。

氯沙坦、阿利沙坦酯：有降尿酸作用。

阿利沙坦酯：食物會影響吸收，生物利用度降低35.5%，建議不與食物同時服用。

替米沙坦：半衰期最長（最終清除半衰期＞20小時）。

4、醛固酮逃逸

醛固酮可促進心肌細胞增生及纖維化過程，導(dǎo)致心臟結(jié)構(gòu)改變，即所謂的“心臟重塑”。這種變化可以減少心臟的功能效率，并且隨著時間推移可能導(dǎo)致心力衰竭。

ACEI和ARB均可抑制醛固酮分泌，降低醛固酮水平（見下圖）。

長期應(yīng)用ACEI或ARB后，醛固酮水平經(jīng)歷短暫降低后，繼而又恢復(fù)甚至超過原來水平，這種現(xiàn)象稱為醛固酮逃逸。

ACEI和ARB均可引起醛固酮逃逸。

使用ACEI和β-受體阻滯劑治療后仍有癥狀的慢性心力衰竭（HFrEF）患者加用醛固酮受體拮抗劑（螺內(nèi)酯）。

5、ARB與ACEI之間的區(qū)別

三、二氫吡啶類CCB及區(qū)別

1、常用藥物

氨氯地平、左旋氨氯地平、非洛地平、硝苯地平、尼群地平、貝尼地平、拉西地平、洛卡地平、尼卡地平、西尼地平等。

2、作用機制

二氫吡啶類CCB主要通過阻斷血管平滑肌細胞上的鈣離子通道發(fā)揮擴張血管降低血壓的作用。

二氫吡啶類CCB尤其適用于老年高血壓、單純收縮期高血壓、冠狀動脈或頸動脈粥樣硬化及周圍血管病患者。

3、第1~3代CCB之間的區(qū)別

二氫吡啶類CCB根據(jù)藥代動力學(xué)和藥效動力學(xué)特點，可分為第一代、第二代、第三代。

4、硝苯地平普通片、緩釋片、控釋片之間的區(qū)別

硝苯地平普通片，起效迅速，服用后數(shù)分鐘就發(fā)揮降壓效果，但是，其降壓效果維持時間很短，作用僅持續(xù)4～5小時。

避免舌下含服硝苯地平片！

舌下含服硝苯地平，藥物吸收迅速，全身血管擴張，外周血管血流量增加，可引起心臟與腦血管血流量明顯減少。

5、氨氯地平、左旋氨氯地平之間的區(qū)別

左旋氨氯地平的不良反應(yīng)發(fā)生率較低，若是因外周水腫不能耐受氨氯地平者，可考慮使用左旋氨氯地平。

6、在心力衰竭患者中的應(yīng)用

大多數(shù)CCB有負性肌力作用，其可使心功能惡化，而引起心力衰竭失代償和死亡率增加，故心力衰竭者應(yīng)盡量避免使用。

當(dāng)心力衰竭者合并嚴重高血壓或心絞痛時，其他藥物不能控制而需使用CCB時，可選擇安全性較好的氨氯地平或非洛地平。

特別提醒：

硝苯地平、氨氯地平、非洛地平主要經(jīng)肝臟CYP3A4代謝。CYP3A4強抑制劑如伊曲康唑、氟康唑、克拉霉素等能顯著減慢其代謝，而增強降壓效果。

氨氯地平有CYP3A4中等抑制作用，與辛伐他汀合用時，辛伐他汀日劑量不能超過20mg。

四、利尿劑的種類及區(qū)別

1、常用藥物

排鉀利尿藥：噻嗪類利尿藥氫氯噻嗪、吲達帕胺；袢利尿藥呋塞米、托拉塞米、布美他尼。

保鉀利尿藥：螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利。

2、氫氯噻嗪與吲達帕胺之間的區(qū)別

氫氯噻嗪、吲達帕胺均含有磺胺基團，因此對磺胺類藥物過敏者禁用噻嗪類利尿藥。

噻嗪類利尿藥均以有機酸的形式從腎小管分泌，因而與尿酸的分泌產(chǎn)生競爭，可使尿酸的分泌速率降低。

3、氫氯噻嗪與呋塞米之間的區(qū)別

氫氯噻嗪：可促進Ca2+的重吸收，減少尿Ca2+含量。

呋塞米：抑制Ca2+的重吸收，使尿中Ca2+排出增多，降低血鈣。

4、保鉀利尿劑之間的區(qū)別

螺內(nèi)酯屬于醛固酮受體拮抗劑。

氨苯蝶啶、阿米洛利，直接抑制腎臟遠端小管和集合管的Na+-K+交換，從而使Na+、C1-、水排泄增多，而K+排泄減少。作用不依賴于醛固酮。

醛固酮受體拮抗劑螺內(nèi)酯阻斷睪酮合成產(chǎn)生抗雄激素作用，可致陽痿、性欲減退、男性乳房發(fā)育或女性月經(jīng)紊亂等不良反應(yīng)。

北京降壓0號的主要成分為：氫氯噻嗪、氨苯蝶啶、雙肼屈嗪和利血平。

依普利酮：高選擇性醛固酮受體拮抗劑，受體阻滯作用較醛固酮弱，且不拮抗雄激素和孕激素受體，不良反應(yīng)較螺內(nèi)酯明顯減少。

五、β受體阻滯劑的種類及區(qū)別

1、常用藥物

選擇性β1受體阻滯劑：美托洛爾、阿替洛爾、比索洛爾等。

α1/β受體阻滯劑：阿羅洛爾、卡維地洛、拉貝洛爾。

2、選擇性β1受體阻滯劑與α1/β受體阻滯劑

高血壓伴心率增快首選兼有減慢心率作用的β受體阻滯劑，推薦選擇性β1受體阻滯劑。

α1/β受體阻滯劑：有α1受體阻滯作用，可減少β受體阻斷而致的糖、脂代謝異常，適于合并糖或脂代謝紊亂的高血壓者；能擴張外周血管，理論上可能更適合于合并外周動脈疾病患者。

3、美托洛爾、阿替洛爾、比索洛爾之間的區(qū)別

隨機對照試驗和薈萃分析均發(fā)現(xiàn)，水溶性的阿替洛爾缺乏心血管保護作用。

4、酒石酸美托洛爾片、琥珀酸美托洛爾緩釋片之間區(qū)別

5、卡維地洛、阿羅洛爾、拉貝洛爾之間區(qū)別

卡維地洛：有更多的心力衰竭治療證據(jù)。

阿羅洛爾：合并腦血栓或震顫的高血壓者，阿羅洛爾除可降壓外，還可提高腦血流量，顯著減輕震顫癥狀。

拉貝洛爾：對胎兒生長發(fā)育的不良影響極小，也不影響胎盤和腎臟血流量，還可促進胎肺成熟，可用于治療妊娠期高血壓。

參考文獻：

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