ZERBAXA是一種抗菌藥物，將具有殺菌作用的新型頭孢菌素與經(jīng)過驗證的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑相結(jié)合。

頭孢洛扎屬于頭孢菌素類抗菌藥物。頭孢洛扎的殺菌作用源于抑制細(xì)胞壁生物合成，并通過與青霉素結(jié)合蛋白(PBP)結(jié)合而介導(dǎo)。頭孢洛扎是銅綠假單胞菌(例如PBP1b、PBP1c和PBP3)和大腸桿菌(例如PBP3)的PBP抑制劑。

他唑巴坦鈉對青霉素結(jié)合蛋白的親和力降低，因此在體外對細(xì)菌的臨床相關(guān)活性很小。它是某些β-內(nèi)酰胺酶(如某些青霉素酶和頭孢菌素酶)的不可逆抑制劑，可以與某些染色體和質(zhì)粒介導(dǎo)的細(xì)菌β-內(nèi)酰胺酶共價結(jié)合。

【生產(chǎn)廠家】Merck Sharp & Dohme LLC

【商品名】ZERBAXA

【通用名】ceftolozane/tazobactam

【中文名】頭孢洛扎/他唑巴坦

【規(guī)格】10個單劑量小瓶/盒。每單劑量小瓶為注射用ZERBAXA1.5g，含1g頭孢洛扎（相當(dāng)于1.147g硫酸頭孢洛扎）和0.5g他唑巴坦（相當(dāng)于0.537g他唑巴坦鈉）。

【貯藏】ZERBAXA小瓶應(yīng)在2至8°C(36至46°F)的溫度下冷藏保存，并避光保存。稀釋后的配制溶液可在室溫下保存24小時，或在2至8°C(36至46°F)的溫度間冷藏保存7天。丟棄未使用的部分。

【ZERBAXA適應(yīng)癥和用途】

ZERBAXA是頭孢菌素抗菌藥頭孢洛扎和β-內(nèi)酰胺酶抑制劑他唑巴坦的組合，用于治療由指定易感微生物引起的以下感染：

·成人和兒科患者（出生至18歲以下）的復(fù)雜性腹腔內(nèi)感染（cIAI），與甲硝唑聯(lián)合使用。

·成人和兒科患者（出生至18歲以下）的復(fù)雜性尿路感染(cUTI)，包括腎盂腎炎。

·18歲及以上的成年患者的醫(yī)院內(nèi)獲得性細(xì)菌性肺炎和呼吸機相關(guān)性細(xì)菌性肺炎(HABP/VABP)。

為了減少耐藥細(xì)菌的發(fā)展并保持ZERBAXA和其他抗菌藥物的有效性，ZERBAXA應(yīng)僅用于治療或預(yù)防已證實或強烈懷疑由細(xì)菌引起的感染。

【ZERBAXA劑量和給藥】

成人及兒科患者每8小時通過靜脈輸液超1小時給予所有劑量的ZERBAXA。

有關(guān)溶液制備的說明，請參閱完整處方信息。

對于1.5g以上的劑量，以與第一個藥瓶相同的方式重新配制第二個藥瓶，抽取適當(dāng)?shù)捏w積(按照完整處方信息中的表4)，并添加到同一個輸液袋中。

肌酐清除率(CrCl)大于50mL/min的成人感染患者（18歲或以上）的ZERBAXA推薦劑量

*與甲硝唑聯(lián)合使用，每8小時通過靜脈給藥500mg

對于估算腎小球濾過率(eGFR)*大于50mL/min/1.73m2的兒科患者（出生至18歲以下），ZERBAXA的推薦劑量

*使用適合兒科年齡的公式估算GFR。

?與甲硝唑一起使用。

?體重超過50kg的兒科患者的最大劑量不應(yīng)超過1.5g。

CrCl為50mL/min或以下的成年患者（18歲或以上）的ZERBAXA推薦劑量

*CrCl使用Cockcroft-Gault公式估算

【ZERBAXA劑型和強度】

ZERBAXA1.5g注射劑以無菌粉末形式提供，可在單劑量小瓶中配制，其中含有1g頭孢洛扎（相當(dāng)于1.147g硫酸頭孢洛扎）和0.5g他唑巴坦（相當(dāng)于0.537g他唑巴坦鈉）。

【ZERBAXA禁忌癥】

ZERBAXA禁用于已知對ZERBAXA的成分、哌拉西林/他唑巴坦或其他β-內(nèi)酰胺類藥物有嚴(yán)重過敏癥的患者。

【ZERBAXA警告和注意事項】

在3期cIAI試驗中，在起始CrCl為30至50mL/min的患者亞組中觀察到療效降低。對于腎功能發(fā)生變化的患者，應(yīng)每天至少監(jiān)測CrCl，并相應(yīng)調(diào)整ZERBAXA的劑量。

β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物已報告會引起嚴(yán)重的超敏（過敏性）反應(yīng)。已知對β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物具有過敏癥的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用。如果對ZERBAXA發(fā)生過敏反應(yīng)，請停用該藥物并采取適當(dāng)?shù)闹委煛?/p>

幾乎所有系統(tǒng)性抗菌藥物（包括ZERBAXA）均報告有艱難梭菌相關(guān)性腹瀉(CDAD)。如果出現(xiàn)腹瀉，請進(jìn)行評估。

【ZERBAXA不良反應(yīng)】

成人cIAI、cUTI和HAB/VABP患者：

·成人患者中最常見的不良反應(yīng)（cIAI或cUTI適應(yīng)癥中≥5%）是惡心、腹瀉、頭痛和發(fā)熱。

·最常見的不良反應(yīng)（HABP/VABP適應(yīng)癥中≥5%）是肝轉(zhuǎn)氨酶升高、腎功能損害/腎衰竭和腹瀉。

cIAI和cUTI兒科患者：兒科患者最常見的不良反應(yīng)（cIAI或cUTI適應(yīng)癥中≥7%）是血小板增多癥、腹瀉、發(fā)熱、白細(xì)胞減少、腹痛、嘔吐、天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶升高和貧血。

【ZERBAXA在特定人群中的使用】

兒科：尚未確定對患有HABP/VABP的兒科患者的安全性和有效性。

老年人：65歲及以上患者的不良反應(yīng)發(fā)生率較高。在3期cIAI試驗中，65歲及以上患者的治愈率較低。

注：藥品如有新包裝，以新包裝為準(zhǔn)。以上中文說明書信息概要由香港濟民藥業(yè)整理編輯，僅供參考，不作任何用藥依據(jù)，具體用藥指引，請參閱完整處方信息或咨詢主治醫(yī)師。